米维布塞
| 中文名称 | 米维布塞 |
|---|---|
| 中文同义词 | 米维布塞;BET家族抑制剂(MIVEBRESIB);N-(4-(2,4-二氟苯氧基)-3-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)苯基)乙磺酰胺 |
| 英文名称 | ABBV-075 |
| 英文同义词 | N-(4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl)ethanesulfonamide;ABBV-075;Mivebresib (ABBV-075 );ABBV-075; ABBV075; ABBV 075;CS-2213;Mivebresib (ABBV075, ABBV-075, ABBV 075);CS-2464;Mivibus |
| CAS号 | 1445993-26-9 |
| 分子式 | C22H19F2N3O4S |
| 分子量 | 459.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;活性小分子库 |
| Mol文件 | 1445993-26-9.mol |
| 结构式 |  |
米维布塞 性质
| 沸点 | 608.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.465±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);130.59(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.37±0.10(Predicted) |
米维布塞(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。米维布塞可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
米维布塞给药后，溴结构域抑制剂 ABBV-075 与某些含有 BRD 的蛋白质的 BRD 中的乙酰赖氨酸结合位点结合，从而阻止这些蛋白质与乙酰化组蛋白之间的相互作用。 这会破坏染色质重塑，阻止某些生长促进基因的表达，并导致易感肿瘤中细胞生长受到抑制。
| Target | Value |
| BRD2 | |
| BRD4 | |
| BRD-T |
ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100015 | 米维布塞 Mivebresib | 1445993-26-9 | 2mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-100015 | 米维布塞 Mivebresib | 1445993-26-9 | 5mg | 1100元 |