N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
| 中文名称 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐;N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐;LSD1抑制剂(ORY-1001);ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂);化合物ORY1001;ORY-1001(IADADEMSTAT);IADADEMSTAT(ORY-1001)2HCL;LADADEMSTAT DIHYDROCHLORIDE |
| 英文名称 | LSD1-IN-1 |
| 英文同义词 | rel-N1-[(1R,2S)-2-Phenylcyclopropyl]-1,4-cyclohexanediamine hydrochloride (1:2);LSD1-IN-1;ORY-1001;ORY-1001 (RG-6016);ORY-1001 2HCl salt;RG 6016;RG 6016;RG6016;RG-6016;ORY1001;ORY 1001;ORY-1001 trans and cis isomers |
| CAS号 | 1431326-61-2 |
| 分子式 | C15H24Cl2N2 |
| 分子量 | 303.27046 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1431326-61-2.mol |
| 结构式 |  |
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于乙醇；水中≥23.15 mg/mL；温和加热下 DMSO 中≥6.9 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| CAS 数据库 | 1431326-61-2 |
过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此，LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此，利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能是治疗肿瘤的一种新途径。Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
| Target | Value |
|
LSD1
() | 20 nM |
在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7795 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 5mg | 1623.09元 |
| 2024/01/16 | S7795 | N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐 Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | 1431326-61-2 | 25mg | 5714.25元 |