N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺
中文名称 | N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺 |
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中文同义词 | N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺;HDAC6抑制剂(ACY-738);R-1503,RO4402257;化合物ACY738 |
英文名称 | 2-(1-Phenyl-cyclopropylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid hydroxyamide |
英文同义词 | 2-(1-Phenyl-cyclopropylamino)-pyrimidine-5-carboxylic acid hydroxyamide;ACY-738;N-Hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]-5-pyrimidinecarboxamide;ACY 738; ACY738;2-(1-phenylcyclopropylamino)-N-hydroxypyrimidine-5-carboxamide;ACY738;ACY-738;ACY 738;CS-2244;5-Pyrimidinecarboxamide, N-hydroxy-2-[(1-phenylcyclopropyl)amino]- |
CAS号 | 1375465-91-0 |
分子式 | C14H14N4O2 |
分子量 | 270.29 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;标准品 |
Mol文件 | 1375465-91-0.mol |
结构式 |
N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺 性质
密度 | 1.433±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:32.0(最大浓度 mg/mL);118.39(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 7.75±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。
ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738具有类似于抗抑郁活性。ACY-738在血浆中的消除速度迅速,半衰期为12分钟。2小时后,其浓度低于10 ng/ml。ACY-738可迅速分布至脑内,使中枢神经系统中的药物暴露量与其他周围组织类似。在NZB/W小鼠中,ACY-738通过调节骨髓中的B细胞发育,降低全身性红斑狼疮病症中的几个特征。ACY-738可在早期发育阶段增加B细胞的百分比,而在晚期前B细胞阶段降低其细胞百分比。它可调节在全身性红斑狼疮中功能失调的发育检查点,从而调节骨髓细胞中B细胞的发育。
Target | Value |
HDAC6
(Cell-free) | 1.7 nM |
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46791 | ACY-738, 95% ACY-738, 95% | 1375465-91-0 | 100mg | 6231元 |
2024/08/19 | S8648 | N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺 ACY-738 | 1375465-91-0 | 2mg | 1122.38元 |