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培氟沙星

培氟沙星 更多供应商
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 中文名称:甲磺酸培氟沙星二水合物
英文名称:Pefloxacin Mesylate dihydrate
CAS:70458-92-3
纯度:>97% 包装信息:10Mg,1Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Pefloxacine
CAS:70458-92-3
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: 上海隆盛化工有限公司  
联系电话: 13585536065 021-58099652-8005
产品介绍: 中文名称:培氟沙星
英文名称:Pefloxacin
CAS:70458-92-3
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
产品介绍: 英文名称:1-ethyl-6-fluoro-7-(4-Methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS:70458-92-3
纯度:98%. 包装信息:5g;1kg;10kg 备注:白色或近白色粉末
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54302127 021-54306202
产品介绍: 中文名称:培氟沙星
英文名称:Pefloxacin
CAS:70458-92-3
纯度:98+% 备注:AB08048
培氟沙星专题
培氟沙星比诺氟沙星效果更好!
培氟沙星对于大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、弯杆菌以及猪丹毒杆菌、脑膜炎球菌、支原体感染都有着良好的治疗作用,是一种广谱的抗菌药物。临床实践表明,在呼吸道、消化道以及泌尿道感染的治疗当中,应用培氟沙星的治疗有效率为90%、92.9%和88.9%
2021/1/27 13:51:45
培氟沙星的不良反应有哪些?
培氟沙星可引起胃肠道刺激或不适,烧心,恶心,呕吐,食欲不振。有轻度神经系统反应。眩晕,思睡,头痛,震颤,不安。停药后症状消失(恢复正常)。
2020/11/14 9:14:09
培氟沙星使用说明
培氟沙星对革兰阴性菌如大肠杆菌、沙雷菌属等包括对耐氨苄青霉素、先锋唑啉的菌株仍有较强的抗菌活性。对肠道感染与第三代头孢菌素疗效相似。临床用于敏感菌引起的感染,包括呼吸系统及泌尿系统感染。
2020/2/10 11:14:26
培氟沙星生产厂家及价格列表
培氟沙星_武汉裕清嘉衡药业有限公司
价格:询价
2021/10/22 08:25:41
甲磺酸培氟沙星_武汉卡诺斯科技有限公司
价格:询价
2021/10/21 13:51:25
培氟沙星
产品特点药代动力学不良反应注意事项 专题
中文名称:培氟沙星
中文同义词:甲氟哌酸;培氟哌酸;培氟沙星;1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-佳绩-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸;1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;培氟沙星, 100PPM;PEFLOXACINIUM
英文名称:Pefloxacin
英文同义词:1-Ethyl-4-oxo-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid;1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;1-Ethyl-6-fluoro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;N-Methylnorfloxacin;SULPHONATE DIHYDRATE;RB-1589;PEFLOXACIN;PEFLOXACINE MESYLATE DIHYDRATE
CAS号:70458-92-3
分子式:C17H20FN3O3
分子量:333.36
EINECS号:274-611-8
相关类别:喹诺酮类;小分子抑制剂;抗病源性微生物药;喹诺酮类药物;药物;原料中间体-原料药;中间体
Mol文件:70458-92-3.mol
培氟沙星
培氟沙星 性质
熔点 270-272° (dec)
沸点 529.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.320±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)0.16±0.20(Predicted)
CAS 数据库70458-92-3(CAS DataBase Reference)
培氟沙星 用途与合成方法
产品特点培氟沙星是法国Roger Bellon 药厂开发的具有4-喹酮母核的第三代喹诺酮类药物,1985年上市,化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-( 4-甲哌嗪-1-基) -4-氧代-3-喹啉羧酸。其抗菌谱广,抗菌活性强,作用方式为抑制细菌DN A促旋酶,多重耐药菌(包括院内菌株)对培氟沙星无交叉耐药性。
药代动力学

培氟沙星口服吸收迅速而完全,生物利用度达90%以上,血药浓度高,组织和体液穿透力强。有效浓度可维持8小时,体内分布广泛,T1/2为10~ 13小时。主要在肝内进行代谢,约58.9%经肾排出,尿液中有效浓度可维持24小时以上。

不良反应

发生率为8%。 不良反应较诺氟沙星大,静滴后 有30%患者出现胃肠道反应和 中枢神经症状。常见胃肠道反应 (口服后5.6%患者出现),其次 为过敏反应 (2.2%),包括光敏 反应和皮肤变态反应。中枢神经 症状的发生率为0.9%,有头 痛、失眠,也有肌肉及关节痛。 剂量过大 (一日量超过1.6g) 可引起血小板减少。

注意事项

培氟沙星不良反应较轻且短,胃肠反应较为常见,如恶心、呕吐。也可有皮肤和神经系统症状,如皮疹、光敏、失眠、眩晕,严重者可抽搐痉挛,个别可有肝、肾功能障碍。15岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及对喹诺酮类过敏者禁用。肝、肾功能不良者慎用。避免日光照射,防止光敏。不可与氨茶碱、咖啡因、双香豆素类合用,以免引起中毒和出血。不可与抗酸剂合用,以免影响生物利用度。

化学性质 类白色晶体,熔点270--272℃(分解)(从二甲基甲酰胺得到)。溶于碱性和酸性溶液,微溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):225静脉注射;1000口服;大鼠(g/kg):1.5腹腔注射;2.5口服。
甲磺酸培氟沙星(Pefloxacin Mesylate):C17H20FN3O3?CH3SO3H?2H2O。[149676-40-4]。白色至微黄色结晶性粉末,几无臭,味微苦。易溶于水,微溶于乙醇,几不溶于乙醚。
用途 第三代喹诺酮类抗菌药,有广谱的抗菌作用,其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用,对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用,对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效,但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症,菌性脑膜炎,呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病,骨和关节等感染。
用途 抗生素药,用于治疗大肠杆菌、痢疾杆菌、流感杆菌、金黄色葡萄球菌等感染
生产方法 其合成可以诺氟沙星为原料,经甲基化而得产品。
也可以从诺氟沙星中的中间体硼螯合物开始制备。该硼螫合物、乙腈、N- 甲基哌嗪和三乙胺混合,室温反应后再回流。蒸除溶剂,加水,浓盐酸调至Ph=3后再回流。加入活性炭脱色,过滤。滤液碱化至Ph=11,再加活性炭脱色,过滤,用30%醋酸中和至Ph=6.7-7.2,冰箱中过夜。过滤,水洗,干燥得类白色的培氟沙星,收率82%,熔点270-272℃。培氟沙星溶入无水乙醇中,在60~70℃下滴加甲磺酸,反应。冷至15℃,过滤析出的结晶,用10倍乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率88.5%。
也可硼螯合物、N-甲基哌嗪和三乙胺一起回流。再碱性水解,酸化至Ph=7.2,得培氟沙星;将其加入甲磺酸的水溶液中,反应得到的粗品用85%乙醇重结晶,得甲磺酸培氟沙星,收率79.4%,熔点284℃。
安全信息
毒性LD50 in mice (mg/kg): 225 i.v., 1000 orally; in rats (g/kg): 1.5 i.p., 2.5 orally (Goueffon)
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