LY-3023414
| 中文名称 | LY-3023414 |
|---|---|
| 中文同义词 | PI3K/MTOR/DNA-PK抑制剂(LY3023414);化合物LY3023414;(S)-8-(5-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-(2-甲氧基丙基)-3-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑[4,5-C]喹啉-2-酮;1,3-二氢-8-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-3-吡啶基]-1-[(2S)-2-甲氧基丙基]-3-甲基-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮 |
| 英文名称 | LY3023414 |
| 英文同义词 | LY3023414;LY-3023414;8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-3-yl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;LY3023414(Samotolisib);LY3023414;LY-3023414;LY 3023414;CS-2814;GTPL8918;2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 1,3-dihydro-8-[5-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(2S)-2-methoxypropyl]-3-methyl- |
| CAS号 | 1386874-06-1 |
| 分子式 | C23H26N4O3 |
| 分子量 | 406.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1386874-06-1.mol |
| 结构式 |  |
LY-3023414 性质
| 沸点 | 591.7±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40.6 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥28.9 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.65±0.29(Predicted) |
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
| Target | Value |
|
class I PI3K isoforms
() | |
|
mTOR kinase
() | |
|
DNA-PK
() |
在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点。
在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-12513 | LY-3023414 Samotolisib | 1386874-06-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1073元 |