席栗替尼
| 中文名称 | 席栗替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 席栗替尼;西利替尼;塞利替尼(HMPL-309) |
| 英文名称 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
| 英文同义词 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide;EOS-61583;Theliatinib (HMPL-309);ThTheliatinib (HMPL-309);Theliatinib;HMPL 309;HMPL309;HMPL-309 |
| CAS号 | 1353644-70-8 |
| 分子式 | C25H26N6O2 |
| 分子量 | 442.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药 |
| Mol文件 | 1353644-70-8.mol |
| 结构式 |  |
席栗替尼 性质
| 沸点 | 675.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：5 mg/mL（11.30 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 13.59±0.20(Predicted) |
Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
| Target | Value |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay) | 22 nM |
相较于erlotinib或gefitnib，theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力，更难被ATP替换，这使theliatinib具有更好的靶点接合效果，在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中，theliatinib抑制EGFR的磷酸化，IC50为0.007 μM；在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中，抑制细胞生存。
在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中，Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂，尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 1mg | 680元 |
| 2024/04/30 | HY-104066 | 席栗替尼 Theliatinib | 1353644-70-8 | 5mg | 2000元 |