H3B-6527
| 中文名称 | H3B-6527 |
|---|---|
| 中文同义词 | H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质;FGFR4抑制剂(H3B-6527);H3B-6527游离态;N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺;化合物H3B-6527;N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺 |
| 英文名称 | H3B-6527 |
| 英文同义词 | H3B-6527;N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide;Eisai/H3 Biomedicine;H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity;CS-2347;H3B6527;H3B 6527;2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-;H-3B-6527,H3B6527,H3B 6527 |
| CAS号 | 1702259-66-2 |
| 分子式 | C29H34Cl2N8O4 |
| 分子量 | 629.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1702259-66-2.mol |
| 结构式 |  |
H3B-6527 性质
| 沸点 | 832.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.373±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:50.0(最大浓度 mg/mL);79.42(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.70(Predicted) |
H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | <1.2 nM |
H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。
在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S8675 | H3B-6527 H3B-6527 | 1702259-66-2 | 2mg | 1203.97元 |
| 2023/10/26 | S8675 | H3B-6527 H3B-6527 | 1702259-66-2 | 5mg | 2211.33元 |