3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物
| 中文名称 | 3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物;化合物BIA10-2474;BIA 10-2474 ,S5932 |
| 英文名称 | BIA10-2474 |
| 英文同义词 | BIA10-2474;1H-Imidazole-1-carboxamide,N-cyclohexyl-N-methyl-4-(1-oxido-3-pyridinyl)-;CS-2451;BIA10-2474; BIA-10-2474;3-(1-(Cyclohexyl(methyl)carbamoyl)-1H-imidazol-4-yl)pyridine 1-oxide;BIA 10 2474,Fatty acid amide hydrolase,FAAH,Autophagy,Inhibitor,BIA 102474,BIA 10-2474,inhibit;BIA 10-2474 ，S5932 |
| CAS号 | 1233855-46-3 |
| 分子式 | C16H20N4O2 |
| 分子量 | 300.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 1233855-46-3.mol |
| 结构式 |  |
3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:2.2(最大浓度 mg/mL);7.32(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
BIA 10-2474是一种新型的fatty acid amide hydrolase (FAAH)抑制剂，在体内对FAAH具有长效的抑制作用。
生产方法
1233855-18-9
1233855-46-3
在该合成的进一步步骤中，于2L反应器中，将N-环己基-N-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-甲酰胺（90g，317mmol）溶于二氯甲烷（1350ml）中，随后加入过乙酸（84ml，475mmol）。反应混合物在25℃下搅拌，并通过HPLC监测反应进程，直至N-环己基-N-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-甲酰胺完全消耗。反应完成后，缓慢加入偏亚硫酸氢钠（60.2g，317mmol）的水溶液（270ml），保持反应温度低于30℃。进行相分离后，有机相用水洗涤。再次相分离后，将有机相在大气压下浓缩至原体积的1/5。随后，将溶剂置换为异丙醇（1350ml），并将悬浮液在4小时内冷却至0℃，并在该温度下继续搅拌1小时。通过过滤收集生成的白色结晶固体，依次用水（270ml）和异丙醇（270ml）洗涤，最终得到84.8g（产率89%）的目标产物。
参考文献：
[1] Patent: WO2012/15324, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 58-59
[2] Patent: US2012/65191, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 32
[3] Patent: WO2014/17938, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 67; 68
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-19740 | 3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物 BIA 10-2474 | 1233855-46-3 | 5mg | 600元 |
| 2025/12/22 | HY-19740 | 3-(1-(环己基(甲基氨基甲酰基)-1H-咪唑-4-基)吡啶1-氧化物 BIA 10-2474 | 1233855-46-3 | 10mg | 1050元 |