CS-2547
| 中文名称 | CS-2547 |
|---|---|
| 中文同义词 | 8-(2-(4-(二苯基氨基)亚苄基)肼基)-N-羟基-8-氧代己酰胺;化合物WT-161 |
| 英文名称 | WT161 |
| 英文同义词 | Octanoic acid, 8-(hydroxyamino)-8-oxo-, 2-[[4-(diphenylamino)phenyl]methylene]hydrazide;CS-2547;WT161; WT 161;WT-III-161;Histone deacetylases,WT161,Inhibitor,inhibit,Apoptosis,WT-161,WT 161,HDAC;8-(2-(4-(Diphenylamino)benzylidene)hydrazinyl)-N-hydroxy-8-oxooctanamide |
| CAS号 | 1206731-57-8 |
| 分子式 | C27H30N4O3 |
| 分子量 | 458.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 标准品;API |
| Mol文件 | 1206731-57-8.mol |
| 结构式 |  |
CS-2547 性质
| 密度 | 1.15±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：10 mg/ml； DMSO：10 mg/ml； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2)：0.33 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.48±0.20(Predicted) |
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 8.35 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 15.4 nM |
WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降。
WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 5mg | 876.68元 |
| 2024/01/16 | S8495 | CS-2547 WT161 | 1206731-57-8 | 25mg | 2597.18元 |