利非西呱
| 中文名称 | 利非西呱 |
|---|---|
| 中文同义词 | 利非西呱;3-(5'-羟基甲基-2'-呋喃基)-1-苯基吲哚;(5-(1-苄基-1H-吲唑-3-基)呋喃-2-基)甲醇;YC-1,胍基环化酶激活剂 |
| 英文名称 | YC-1 |
| 英文同义词 | 2-Furanmethanol, 5-[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]-;Nsc728165;(5-(1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)furan-2-yl)Methanol;YC 1 (pharMaceutical);1-Benzyl-3-(5-hydroxymethylfur-2-yl)indazole;1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-furan-2-yl)indazole;Lificiguat(YC-1);5-[1-(PHENYLMETHYL)-1H-INDAZOL-3-YL]-2-FURANMETHANOL |
| CAS号 | 170632-47-0 |
| 分子式 | C19H16N2O2 |
| 分子量 | 304.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 170632-47-0.mol |
| 结构式 |  |
利非西呱 性质
| 熔点 | 110-112℃ |
|---|---|
| 沸点 | 522.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为12 毫克/毫升 |
| 酸度系数(pKa) | 13.83±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。
| Target | Value |
| sGC | |
| HIF-1α |
YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率，并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍，但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力，导致高度纯化的酶激活，其效力可达数百倍到数千倍。在体外，YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达，因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性，这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关，而不是sGC相关。
将YC-1作用于实验动物，导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14927 | Lificiguat | 1 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-14927 | 利非西呱 Lificiguat | 170632-47-0 | 5mg | 550元 |