呋塞米
中文名称 | 呋塞米 |
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中文同义词 | 呋喃苯胺酸;利尿磺胺;2-(2-呋喃甲基)氨基-5-(磺酰氨基)-4-氯苯甲酸;呋噻米(速尿);呋塞米(呋喃苯胺酸);呋塞米(99);呋噻米 1KG;【厂家供应】限时抢购 纯天然呋塞米 |
英文名称 | Furosemide |
英文同义词 | 5-(AMINOSULPHONYL)-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;5-[AMINOSULFONYL]-4-CHLORO-2-[(2-FURANYLMETHYL)AMINO]BENZOIC ACID;LABOTEST-BB LT00244801;FUROSEMIDE;2-furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid;FUROSEMIDE METHANOL SOLUTION;FUROSEMIDE, RELATED COMPOUND B 4-CHLORO-5-SULFAMOYLANTHRANILIC ACID USP STANDARD;FUROSEMIDE, EP STANDARD |
CAS号 | 54-31-9 |
分子式 | C12H11ClN2O5S |
分子量 | 330.74 |
EINECS号 | 200-203-6 |
相关类别 | 医药原料;小分子抑制剂;医药原料药;利尿药;用作利尿药;原料药;医药中间体;医药原料药 科研原料;化工原料;中药对照品;科研出口;化学试剂;化药杂质-呋塞米;通用生化试剂-有机酸;作用于髓袢的强效利尿剂;Ion transporter and other ion channel;GABA;API;LASIX;Other APIs;兽药;其他原料药;对照品;医用原料;其他生化试剂;化工原料;原料中间体-原料药;试剂;化药杂质;原料药API;医用原料;利尿药物;药物杂质及中间体;工业化;科研精品试剂;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Aromatics;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds |
Mol文件 | 54-31-9.mol |
结构式 | ![]() |
呋塞米 性质
熔点 | 220 °C (dec.) (lit.) |
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沸点 | 582.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.606 |
折射率 | 1.6580 (estimate) |
闪点 | 11 °C |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,溶于丙酮,微溶于乙醇(96%),几乎不溶于二氯甲烷。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。 |
酸度系数(pKa) | pKa 3.8 (Uncertain) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
生物来源 | rabbit |
水溶解性 | Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water |
Merck | 14,4309 |
BCS Class | 2 (CLogP), 4 (LogP) |
稳定性 | 稳定,但对光敏感,对空气敏感并有吸湿性。与强氧化剂不相容。 |
InChIKey | ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 54-31-9(CAS DataBase Reference) |
(IARC)致癌物分类 | 3 (Vol. 50) 1990 |
EPA化学物质信息 | Furosemide (54-31-9) |
呋塞米是1963年由前西德赫司特开发的利尿剂,也称速尿,临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。
呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸,是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药,有强而短暂的利尿作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿,在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时,由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加,HCO3-的排出并不增加,长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。
近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用,与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放,抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放,可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。
呋塞米主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收,促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成,干扰尿液的浓缩和稀释过程,使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,有扩张血管的作用,对近曲小管、肾小球滤过也有作用,能增加肾血流量,调整肾内血流分布,使髓质血流量减少,表层皮质的血流量增加,促进利尿,作用迅速强大,多用于其他利尿药无效的病例。
呋塞米的口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2b延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
(1)水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)高血压 一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
(4)高钾血症及高钙血症。
(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
(7)急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。呋塞米在使用过程中可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等不良反应,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病人有白细胞减少,个别病人出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压,长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
安全信息
危险品标志 | T,F,Xi |
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危险类别码 | 61-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38 |
安全说明 | 7-16-36/37-45-53-36/37/39-22-36-26 |
危险品运输编号 | UN 1230 3/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | CB2625000 |
海关编码 | 2935904000 |
毒害物质数据 | 54-31-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 orally in female, male rats: 2600, 2820 mg/kg (Goldenthal) |