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二丙谷酰胺

二丙谷酰胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:丙谷胺
CAS:6620-60-6
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产品介绍: 英文名称:ProgluMide
CAS:6620-60-6
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产品介绍: 英文名称:ProgluMide
CAS:6620-60-6
包装信息:1g,25g,50g,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍: 中文名称:二丙谷酰胺
英文名称:ProgluMide
CAS:6620-60-6
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:ProgluMide
CAS:6620-60-6
纯度:98% 备注:1600元/1g; 1950元/5g; 2900元/25g; 4500元/50g
二丙谷酰胺专题
丙谷胺的药理作用
丙谷胺是最早发现的促胃液素拮抗剂,它和benzotript都是glutaramicacid的衍生物。丙谷胺,也是一种消旋化合物,其名称为(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸,英文名为proglumide,收录在中国药典2000年版二部
2020/10/22 21:04:06
丙谷胺生产厂家及价格列表
丙谷胺_武汉华玖医药科技有限公司
价格:询价
2021/10/28 15:05:02
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价格:询价
2021/10/28 15:05:02
二丙谷酰胺
简介适应症药理作用药物相互作用制备 专题
中文名称:二丙谷酰胺
中文同义词:丙谷胺;二丙谷酰胺;(+/-)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代戊酸;丙谷酰胺;(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸
英文名称:Proglumide
英文同义词:PROGLUMIDE;(+/-)-4-benzamido-n,n-dipropylglutaramic acid;LABOTEST-BB LT00772215;N(2)-benzoyl-N,N-dipropyl-alpha-glutamine;4-(BenzoylaMino)-5-(dipropylaMino)-5-oxo-pentanoic Acid;ProM;4-BenzaMido-5-(dipropylaMino)-5-oxopentanoic acid;N-Benzoyl-N′,N′-dipropyl-DL-isoglutamine
CAS号:6620-60-6
分子式:C18H26N2O4
分子量:334.41
EINECS号:229-567-4
相关类别:医用原料;化合物;小分子抑制剂;化学原药;医药原料;原料药;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;NULSA;医药原料药;医药、农药及染料中间体;原料
Mol文件:6620-60-6.mol
二丙谷酰胺
二丙谷酰胺 性质
熔点 148-150°C
沸点 471.21°C (rough estimate)
密度 1.1944 (rough estimate)
折射率 1.5700 (estimate)
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)4.51±0.10(Predicted)
颜色Crystals
CAS 数据库6620-60-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Pentanoic acid, 4-(benzoylamino)-5-(dipropylamino)-5-oxo- (6620-60-6)
二丙谷酰胺 用途与合成方法
简介丙谷胺是最早发现的促胃液素拮抗剂,它和benzotript都是glutaramicacid的衍生物。丙谷胺,也是一种消旋化合物,其名称为(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸,英文名为proglumide,收录在中国药典2000年版二部96页,为胃泌素受体的拮抗剂,化学结构与胃泌素(G-17)及胆囊收缩素(CCK)二种肠激肽的终末端化学结构相似。其功能基团酰胺基特异性与胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体,因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。
适应症

用于胃和十二指肠溃疡、胃炎(如慢性浅表性胃炎)及十二指肠球炎。

药理作用本品为胆囊收缩素受体和胃泌素受体拮抗药,其分子结构与胃泌素(G-17)及胆囊收缩素(CCK)两种肠激肽的终末端分子结构相似,故功能基团酰胺基能特异性与G-17竞争壁细胞上G-17受体,明显抑制G-17引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,增加胃黏膜氨基己糖的含量,促进糖蛋白合成,保护胃黏膜,从而改善消化性溃疡的症状和促进溃疡的愈合。本品对因组胺和迷走神经刺激引起胃酸分泌的抑制作用不明显,治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象,终止治疗后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年。因本品抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗药弱,临床已不再单独用于治疗溃疡病,但近来其利胆作用较受重视。
药物相互作用

1. 与其他抗溃疡药(如H2受体拮抗药)合用,可增强抑制胃酸分泌的作用而加速溃疡的愈合。 

2. 与吗啡合用,可增强吗啡的止痛作用和延长其作用持续时间。 

3. 本品可拮抗氟哌啶醇的作用使运动障碍加重,故治疗亨廷顿舞蹈病时两者不能合用。

制备

1) N-苯甲酸谷氨酸的制备

于1000 mL三口烧瓶中加入谷氯酸钠50 g,水400 mL及适量NaOH.搅拌溶解,调pH 7~8,于2℃以下同时滴加苯甲酰氯37.2 mL和40% NaOH,控制反应温度在5℃以下,pH 8加毕.于5℃以下反应1 h,用30% HCI调pH 1.5,冷却、结晶、过滤、干燥,得N-苯甲酰谷氨酸粗品71.8 g,mp 134~140℃。

2) 丙谷胺的制备

取N-苯甲酰谷氨酸粗品60 g(10.24 mot),醋酐30 g(0.22 mo1).甲苯75 mL,加予500 mL三口瓶中,85℃反应30min,常压蒸至无液体滴出(甲苯回收套用),加冰水300 mL.二丙胺80mL待溶.在0℃反应l h,加乙酸调pH 4.5,搅拌,结晶,过臆.滤饼不经干燥直接加适量.蒸馏水、碳酸钠与活性炭于80℃脱色30Min,趁热过滤,滤液调pH 4.5,冷却,结晶,过滤,干燥得精品39 g,mp l48~151℃,总收率53.79%。

化学性质 无色结晶或结晶性粉末。熔点142-145℃,易溶于乙醇、甲醇、氯仿,难溶于丙酮、水、苯,几乎不溶于四氯化碳。无臭,味苦。
用途 该品为胃泌素受体拮抗剂,具有胃粘膜保护作用,促进溃疡愈合。适用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、应激性溃疡等,有效率达81-96%,应用本品不发生胃酸反跳性增多,且复发率低。
用途 为胃泌素受体拮抗剂,用于胃及十二指肠溃疡病
生产方法 以谷胺酸为起始原料,经与苯甲酰氯反应得N-苯甲酰谷氨酸,然后乙酐反应得N-苯甲酰谷氨酸酐,再与二丙胺进行胺化反应即得丙谷胺。以谷氨酸计,总收率26-30%。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 1420 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 8070 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
安全信息
毒性LD50 in mice (mg/kg): 2211-2649 i.v.; 7350-8861 orally (Rovati)
二丙谷酰胺 化学药品说明书
丙谷胺|药典2005版
丙谷胺胶囊|药典2005版
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