尼卡地平

尼卡地平又名佩尔、硝苯苄胺，为第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药。仅少数患者有轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、恶心、血压下降、乏力、心悸、颜面潮红、足部水肿等,但一般不影响继续用药,症状可自行消失,也有的患者需减量后症状才能消失。尚未发现损害肝、肾功能或抑制骨髓造血功能等副作用。1.各种缺血性脑血管疾病,如脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等。
2.肾性高血压、高血压病,特别对伴有缺血性脑血管疾病的高血压病患者更适宜。
3.冠心病心绞痛、心肌梗塞患者,冠心病伴有高血压病患者,后负荷增大的心胜病患者。 尼卡地平为第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药，作用机制与硝苯地平相似，但其负性肌力作用较轻，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强，对心律影响极小，因此主要用于高血压的治疗。本品使心脏射血分数及心排血量增多，而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力，也可增加冠脉侧支循环，使冠脉血流增加。本品通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,并能抑制动脉平滑肌细胞内cAMP磷酸二酯酶的活性,使细胞内cAMP增多,动脉壁平滑肌松弛,全身小动脉扩张,其中以脑动脉、肾血管、冠状动脉扩张最明显,增加血流量也最多,因而发挥其治疗作用。
1.扩张脑动脉,增加脑血流量 各种病因所致的细胞死亡,细胞内钙离子均增加。本品能减少钙离子流入细胞内,对细胞有保护作用,因而能减少脑细胞的损伤。
2.具有稳定的降压作用 本品对实验性高血压狗有稳定的降压作用。给大鼠长期用药也不会引起钠漪留,其降压作用稳定,并可防止脑出血和心脏肥大等症状的发生。近年来本品作为降压药已应用于临床,对高血压病,肾性高血压均显示出稳定、明显的降压作用;尤其对伴有脑缺血性疾歹茜的高血压病患者,其疗效更好,长期服用也不会产生耐药性。
3.扩张冠状动脉作用 本品可使冠状动脉扩张,血流量增加,并能降低末梢血管阻力,减轻心脏后负荷,降低心肌耗氧量。 本品对动物实验性心肌缺血有明显的保护作用,并能很好地防止梗塞范围扩大;增加心肌的供血量。这可能是通过减少细胞内离子丢失,减少底物(受生物酶作用的物质)利用,直接作用于血管平滑肌而扩张动脉(降低后负荷)、静脉(降低前负荷);扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,增加供给心肌的氧气和能量,从而起到保护缺血心肌、防止心肌梗塞范围扩大的作用。黄绿色结晶性粉末，自甲醇/丙酮中析出的结晶可分离出α型和β型两种结晶，α型熔点168-170℃；β型熔点179-181℃；混旋体熔点为168.4-169.4℃。易溶于甲醇、冰乙酸、氯仿，难溶于无水甲醇，几乎不溶于水、丙醇、乙醚和苯。无臭，稍有苦味，有吸湿性。一种新的钙拮抗剂。临床用于脑血管橙塞、脑出血后遗症及脑动肪硬化症。治疗原发性高血压、突发性耳聋等。血管扩张药，用于缺血性脑血管疾病和原发性高血压病的治疗以间硝基苯甲醛为原料，与乙酰乙酸氯乙酯及氨基巴豆酸甲酯缩合得2，6-二甲基-4-（间硝基苯）-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸-（2-氯）乙酯-5-甲酯，然后与苄甲胺缩合得到尼卡地平。