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恩替诺特

恩替诺特 更多供应商
公司名称: 南京百鑫德诺生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 025-58849295
产品介绍: 英文名称:MS-275 (Entinostat)
CAS:209783-80-2
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
公司名称: 武汉永璨生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 027-65522453
产品介绍: 中文名称:恩替诺特
英文名称:ENTINOSTAT
CAS:209783-80-2
纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat, 99%
CAS:209783-80-2
纯度:99% 包装信息:100MG;25MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat (MS-275; SNDX-275)
CAS:209783-80-2
纯度:98% 包装信息:950mg 备注:C13619
恩替诺特专题
恩替诺特说明书
恩替诺特是第一个在乳腺癌 II 期临床随机对照研究中得到阳性结果的HDAC 抑制剂,也是唯一一个处于乳腺癌晚期临床开发的 HDAC 抑制剂。恩替诺特于2013年9 月被 FDA 授予突破性疗法认定,与芳香化酶抑制剂依美西坦(阿诺新)联用,用于经非甾体芳
2020/10/22 21:04:06
恩替诺特生产厂家及价格列表
恩替诺特_湖北惠择普医药科技有限公司
价格:¥10g/瓶
2021/06/22 08:21:33
HDAC抑制剂(Entinostat)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/06/21 20:16:52
恩替诺特
简介作用机制发展前景生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 恩替诺特价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:恩替诺特
中文同义词:N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯;恩替诺特;恩替诺特ENTINOSTAT;HDAC抑制剂(ENTINOSTAT);4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
英文名称:Entinostat
英文同义词:MS275;MS 275;CS-189;Carbamic acid, N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-, 3-pyridinylmethyl ester;entinostat;3-pyridinylmethyl [[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]carbamate, N-(2-Aminophenyl)-4-[N-(pyridine-3ylmethoxycarbonyl)aminomethyl]benzamide;N-[[4-[[(2-Aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]carbamic acid 3-pyridinylmethyl ester;Entinostat/MS-275;Nsc706995
CAS号:209783-80-2
分子式:C21H20N4O3
分子量:376.4085
EINECS号:
相关类别:原料药;细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;科研试剂;表观遗传学;医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;SNDX 275;Entinostat;Inhibitor;API;Inhibitors;医用原料;医药原料
Mol文件:209783-80-2.mol
恩替诺特
恩替诺特 性质
熔点 159-160 ºC
密度 1.315
储存条件 −20°C
溶解度 DMSO: 38 mg/mL, soluble
形态solid
InChIKeyINVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N
恩替诺特 用途与合成方法
简介

恩替诺特是Syndax制药公司的主要候选产品,中文译名“恩替诺特”,已经在 800 名癌症患者身上研究观察实体瘤与恶性血液病的客观肿瘤反应。恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型,能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化,从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果,正准备开展关键的 III 期临床试验。

作用机制

恩替诺特在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用,主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用,在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。恩替诺特能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达,而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。

发展前景

恩替诺特是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂,不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合,都具有安全性和有效性,使其有别于其他 HDAC 抑制剂。目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性,FDA 根据其一项Ⅱ期临床试验结果指定本品为突破性治疗药物。Ⅲ期临床试验也已开始,期待后续试验进展结果,如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果,将会解决尚未满足的临床用药需求,给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。

生物活性Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.51 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.7 μM
体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

体内研究MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。
安全信息
危险品标志 Xi,T
危险类别码 36/37/38-62-48/25-25-61
安全说明 26-36-45
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
海关编码 29333990
恩替诺特 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1053Entinostat (MS-275)209783-80-210mM (1mL in DMSO)746.45元
2021/06/02S1053Entinostat (MS-275)209783-80-210mg794.43元
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