3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇

中文名称3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
中文同义词3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇;3-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吲哚-5-醇;化合物BRL54443
英文名称BRL 54443
英文同义词BRL 54443;5-HYDROXY-3-(1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)-1H-INDOLE;3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol;3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol BRL 54443;3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-ol;1H-Indol-5-ol, 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-;BRL 54443 HCl;BRL-54443;BRL54443
CAS号57477-39-1
分子式C14H18N2O
分子量230.31
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;抑制剂;神经信号;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件Mol File
结构式3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 结构式

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 性质

沸点431.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.196
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度H2O:50 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)10.08±0.40(Predicted)
颜色白色

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 用途与合成方法

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇即BRL-54443是一种对5-HT1E和5-HT1F血清素受体亚型起选择性激动作用的药物。其制备受到越来越多医药工作者的关注。BRL 54443 是 5-HT1E/1F 受体激动剂,Ki 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM,比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

5-HT 1E Receptor

1.1 nM (Ki)

5-HT 1F Receptor

0.7 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

63 nM (Ki)

5-HT 1B Receptor

126 nM (Ki)

5-HT 1D Receptor

63 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor

1259 nM (Ki)

5-HT 2B Receptor

100 nM (Ki)

5-HT 2C Receptor

316 nM (Ki)

5-HT 6 Receptor

>10,000 nM (Ki)

5-HT 7 Receptor

>10,000 nM (Ki)

Despite its low affinity for other receptors [5-HT 1A (63 nM), 5-HT 1B (126 nM), 5-HT 1D (63 nM), 5-HT 2A (1259 nM), 5-HT 2B (100 nM), 5-HT 2C (316 nM), 5-HT 6 (>10,000 nM), 5-HT 7 (>10,000 nM), D 2 (501 nM), D 3 (631 nM), and α 1B -adrenoceptors (1259 nM)], BRL54443 binds with high affinity at 5-HT 1F receptors.
In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT 1E receptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC 50 =14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC 50 =6.52).

Reduction of flinching was considered as antinociception. Ipsilateral, but not contralateral, peripheral administration of BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) significantly reduced formalin-induced flinching in rats.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13221BRL 544435 mg505元
2024/01/25HY-132213-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇
BRL 54443
57477-39-110mM * 1mLin DMSO555元

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇 上下游产品信息

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