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来那替尼

来那替尼 更多供应商
公司名称: 重庆恩联生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 023-40768198 17725058315
产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99.5%+HPLC 备注:少量现货,量大从优! 5KG/袋/
公司名称: 山东轩德医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 0531-88803958 18866891188
产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%+ 包装信息:1KG;5KG;10KG 备注:生产厂家 现货供应
公司名称: 湖北海月生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15926453367
产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99% 包装信息:25kg 备注:厂家现货供应按需要咨询
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:(2E)-N-4-3-chloro-4-(pyridin-2-yl)methoxyphenylamino-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl-4-(dimethylamino)but-2-enamide
CAS:698387-09-6
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:来那替尼, 一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂
英文名称:Neratinib, 99%, a highly selective HER2 and EGFR inhibitor
CAS:698387-09-6
纯度:99% 包装信息:10MG;250MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
来那替尼专题
来那替尼的制备
来那替尼是由美国辉瑞(Pfizer)旗下的惠氏(Wyeth)制药公司开发 的一种不可逆性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,其能选择性抑制 EGFR家族中HER-1和HER-2,可用于治疗癌,特别是受表皮生长因 子受体家族激酶影响的那些癌。所述癌包括但
2021/8/17 13:14:57
如何购买乳腺癌新药来那替尼?
乳腺癌是我国最常见的癌症形式,而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一。据世界卫生组织统计,中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌,其中,20%~30%的人群罹患的便是HER2阳性乳腺癌。来那替尼的上市为广大乳腺癌Her2阳性的患者带来新希望,
2020/11/14 9:22:17
来那替尼的作用机制
来那替尼是一种有效的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用;来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性,通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点,阻止ATP结合
2020/1/13 15:57:35
来那替尼生产厂家及价格列表
来那替尼
价格:询价
武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
2022/09/25 12:31:42
来那替尼杂质E
价格:询价
深圳菲斯生物科技有限公司
2022/09/23 17:09:34
来那替尼
抗癌新药简介合成副作用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 来那替尼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:来那替尼
中文同义词:来那替尼、HKI-272;诺拉替尼;来那替尼 NERATINIB;来那替尼-中间体3;来那替尼杂质E;来那替尼杂质(A-D);来那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
英文名称:Neratinib
英文同义词:Neratinib(HKI-272);(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylMethoxy)phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(diMethylaMino)-2-butenaMide;neratinib;(E)-N-[4-[3-Chloro-4-[(2-pyridinyl)methoxy]anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide;N-(4-(3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino)-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolyl)-4-(dimethylamino)-2-butenamide;Unii-jjh94R3pwb;(2e)-n-(4-((3-chloro-4-((pyridin-2-yl)Methoxy)phenyl)aMino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide neratinib;HKI-272 Neratinib
CAS号:698387-09-6
分子式:C30H29ClN6O3
分子量:557.04
EINECS号:811-237-1
相关类别:医药原料药;原料药【仅供科研】;小分子抑制剂,天然产物;抗乳腺癌;蛋白酪氨酸激酶;原料药及其中间体;小分子抑制剂;抗肿瘤药物;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;Antineoplastic;Anti-cancer & immunity;Inhibitors;科研原药系列;有机化学;细胞生物学试剂;医用原料;医药原料;化工原料;杂质对照品;化工中间体;科研出口类;原料药及中间体;有机中间体;API
Mol文件:698387-09-6.mol
来那替尼
来那替尼 性质
熔点 185-187°C
沸点 757.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.33
储存条件 Refrigerator
溶解度 Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, H
形态Off-white solid.
酸度系数(pKa)12.37±0.43(Predicted)
颜色Pale Yellow to Yellow
来那替尼 用途与合成方法
抗癌新药来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明,它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。
Ⅱ期临床试验表明,来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。
2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明,治疗早期HER-2阳性乳腺癌,来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。
简介

来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extendedadjuvanttherapy)。对于该类型的癌症,来那替尼是第一个延长性辅助治疗药物。

合成以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)为原料,经亲核取代反应生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4),4在盐酸作用下脱保护,然后在碳酸钾的甲醇溶液中析出游离碱制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5),5与由反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(6)经Vilsmeier反应制备的酰氯缩合,制得来那替尼(1)。
来那替尼的合成路线
图1为来那替尼的合成路线
副作用为腹泻、恶心、呕吐和疲劳。
有关来那替尼的抗癌新药、合成、副作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
生物活性Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
靶点
TargetValue
HER2
(Cell-free assay)
59 nM
EGFR
(Cell-free assay)
92 nM
KDR
(Cell-free assay)
800 nM
Src
(Cell-free assay)
1.4 μM
体外研究

Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖,IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81 nM。Neratinib 作用于BT474 细胞,降低HER-2受体自磷酸化, IC50 为5 nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的 EGFR磷酸化,IC50 为3 nM。Neratinib抑制 HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和 Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9 nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖。

体内研究Neratinib每天按10, 20, 40, 和80 mg/kg剂量口服处理给药3T3/neu 移植瘤,显著抑制生长,分别抑制34%, 53%, 98%, 和 98%。Neratinib每天按40 mg/kg剂量处理,1小时内抑制 84% HER-2磷酸化,相应地,Neratinib 每天按5, 10, 和 40 mg/kg剂量处理BT474 移植瘤,抑制分别为70-82%, 67%, 和 93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤,每天按 5 和 60 mg/kg剂量处理,抑制分别为 31% 和85% 。Neratinib作用于EGFR依赖性A431移植瘤比作用于HER-2-依赖性肿瘤效果弱, 每天按5 和 20 mg/kg剂量处理,抑制分别为32%和44%。Neratinib作用于表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和 MX-1移植瘤几乎没有活性, 每天按80 mg/kg剂量处理抑制只为28%,说明Neratinib 选择性作用于表达HER-2或EGFR的细胞。
安全信息
海关编码 29334900
来那替尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18HY-32721来那替尼
Neratinib
698387-09-65mg350元
2022/09/18HY-32721来那替尼
Neratinib
698387-09-610mM * 1mLin DMSO500元
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