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来那替尼

来那替尼 更多供应商
公司名称: 朗度(上海)生物技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)Methoxy]phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide
CAS:698387-09-6
纯度:98% 包装信息:1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1KG;5KG 备注:试剂级
公司名称: 合肥纳禾生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18010855303
产品介绍: 中文名称:来那替尼
CAS:698387-09-6
纯度:99% 包装信息:100g,500g,1kg
公司名称: 苏州尚恩达生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 0512-66907022 18036087221
产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99% 备注:工业级
公司名称: 芜湖林泽医药技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
公司名称: 句容偶联生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13656108824
产品介绍: 中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
包装信息:50 g/
来那替尼专题
来那替尼的作用机制
来那替尼是一种有效的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用;来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性,通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点,阻止ATP结合
2020/1/13 15:57:35
美国生物技术公司Puma Biotechnology公司的乳腺癌新药来那替尼3期临床疗效显著,提交上市申请
来那替尼是一种有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,阻止通过表皮生长因子受体,HER1,HER2和HER4信号通路转导。Puma Biotechnology 向美国FDA提交来那替尼的NDA是基于上述名为ExteNET的双盲、安慰剂对照、3期试验,结果表明应
2019/11/2 13:16:10
来那替尼生产厂家及价格列表
来那替尼_苏州尤利特药物化学技术有限公司
2020/02/24 10:47:51
来那替尼_湖北隽贤生物科技有限公司
2020/02/12 12:46:31
来那替尼
抗癌新药 合成 副作用 专题
中文名称:来那替尼
中文同义词:HKI-272; HKI272; HKI 272;CS-26;来那替尼,(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;来那替尼、HKI-272;来那替尼杂质(A-D);奈拉替尼;来那替尼 NERATINIB;来那替尼-中间体3
英文名称:Neratinib
英文同义词:nevatinib;(2e)-n-(4-((3-chloro-4-((pyridin-2-yl)Methoxy)phenyl)aMino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide neratinib;2-ButenaMide,N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylMethoxy)phenyl]aMino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(diMethylaMino)-,(2E)-;HKI-272 Neratinib;Neratinib HKI-272 (2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;Neratinib (2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-emide;PB272(neratinib)
CAS号:698387-09-6
分子式:C30H29ClN6O3
分子量:557.04266
EINECS号:811-237-1
相关类别:郑州艾克姆-;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;原料药及其中间体;抗肿瘤药物;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗乳腺癌;医药原料药;原料药【仅供科研】;蛋白酪氨酸激酶;科研原药系列;API-;Antineoplastic;Anti-cancer & immunity;Inhibitors;API
Mol文件:698387-09-6.mol
来那替尼
来那替尼 性质
沸点 757.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.33
形态Off-white solid.
酸度系数(pKa)12.37±0.43(Predicted)
来那替尼 用途与合成方法
抗癌新药来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明,它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。
Ⅱ期临床试验表明,来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。
2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明,治疗早期HER-2阳性乳腺癌,来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。
合成以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)为原料,经亲核取代反应生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4),4在盐酸作用下脱保护,然后在碳酸钾的甲醇溶液中析出游离碱制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5),5与由反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(6)经Vilsmeier反应制备的酰氯缩合,制得来那替尼(1)。
来那替尼的合成路线
图1为来那替尼的合成路线
副作用为腹泻、恶心、呕吐和疲劳。
有关来那替尼的抗癌新药、合成、副作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
安全信息
海关编码 29334900
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托法替尼 AZD-9291 N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)乙酰胺 6-氨基-4-(3-氯-4-(吡啶-2-取代甲氧基)苯胺)-7-乙氧基喹啉-3-甲腈 乐伐替尼(Lenvatinib;E7080) 阿西替尼 紫杉醇 吉非替尼 保特佐米 ABT263 依鲁替尼 克唑替尼 阿法替尼(BIBW2992) 二对甲苯磺酸拉帕替尼 乙氧基喹啉 来那替尼