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1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
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纯度:98% 包装信息:1G;5G;10G;25G 备注:18416
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纯度:97% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:白色粉末
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Doramapimod (BIRB-796)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
达马莫德_深圳市恒丰万达医药科技有限公司
2016/11/22 13:47:43
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
中文同义词:多马莫德(抗癌类);脲, N-[3-(1,1-二甲基乙基)-1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-1-萘基]-;多马莫德,达马莫德;多马莫德;达马莫德;1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲;度马莫德
英文名称:Doramapimod
英文同义词:1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholinoethoxy)-1-naphthyl]urea;1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea;BIRB 796; BIRB-796; BIRB796;;CS-379;BIRB 796 - BIRB 0796 | Doramapimod;CS-1863;BIBR-796;1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-morpholinoethoxy)naphthalen-1-yl)urea
CAS号:285983-48-4
分子式:C31H37N5O3
分子量:527.66
EINECS号:1308068-626-2
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;定制化学品;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;医药中间体;抗肿瘤药物;Anti-cancer&immunity;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Inhibitors;MAPK
Mol文件:285983-48-4.mol
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 性质
熔点 142-143 °C
沸点 631.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)13.47±0.70(Predicted)
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 用途与合成方法
生物活性BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
体外研究BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。
体内研究BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。
特征BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。
生物活性Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
靶点
TargetValue
JNK2
()
c-RAF
()
Fyn
()
p38α
(Cell-free assay)
0.1 nM(Kd)
p38α
()
38 nM
体外研究

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。

体内研究BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。
安全信息
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1574Doramapimod (BIRB 796)285983-48-45mg1221.86元
2021/06/02S1574Doramapimod (BIRB 796)285983-48-410mg2215.96元
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