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4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺

4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺 更多供应商
公司名称: 上海缘启生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
英文名称:Lonafarnib
CAS:193275-84-2
纯度:>98% HPLC 包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g 备注:医药对照品
公司名称: 上海智乾生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:(R)-4-(2-(4-(3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)piperidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperidine-1-carboxamide
CAS:193275-84-2
纯度:99% HPLC 包装信息:100G;500G;1KG 备注:医药级
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产品介绍: 中文名称:4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
英文名称:LONAFARNIB
CAS:193275-84-2
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产品介绍: 英文名称:Lonafarnib
CAS:193275-84-2
包装信息:100Mg,10Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:洛那法尼
英文名称:Lonafarnib (Sch66336)
CAS:193275-84-2
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
最新发布供应信息
FPTase抑制剂(Lonafarnib)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/8/3 13:22:00
Lonafarnib_Selleck中国
2020/1/17 17:34:35
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
中文同义词:FPTASE抑制剂(LONAFARNIB);4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺;洛那法尼;氯那法尼;洛那法尼(抗癌类抗白血病药)
英文名称:LONAFARNIB
英文同义词:LONAFARNIB;SARASAR; SCH 66336; SCH66336; SCH-66336;4-(2-(4-((R)-3,10-dibroMo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)cyclohexyl)-2-oxoethyl)piperidine-1-carboxaMide;Lonafarnib (SCH66336);1-Piperidinecarboxamide, 4-(2-(4-((11R)-3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridin-11-yl)-1-piperidinyl)-2-oxoethyl)-;4-(2-(4-(8-Chloro-3,10-dibromo-6,11-dihydro-5H-benzo-(5,6)-cyclohepta(1,2-B)-pyridin-11(R)-yl)-1-piperidinyl)-2-oxo-ethyl)-1-piperidinecarboxamide;Lonafarnib [usan];Sarasar
CAS号:193275-84-2
分子式:C27H31Br2ClN4O2
分子量:638.82
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;代谢;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitor;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs
Mol文件:193275-84-2.mol
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺 性质
熔点 214.5-215.9° (monohydrate); mp 222-223°
比旋光度 D25 = +49.1° (c = 0.21 in methanol)
沸点 710.4±70.0 °C(Predicted)
密度 1.536
储存条件 -20°C
形态powder
酸度系数(pKa)15.76±0.40(Predicted)
颜色white to beige
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺 用途与合成方法
生物活性Lonafarnib (SCH66336) 是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
靶点
TargetValue
H-ras
(Cell-free assay)
1.9 nM
N-ras
(Cell-free assay)
2.8 nM
K-ras-4B
(Cell-free assay)
5.2 nM
体外研究

SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布,增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。

体内研究SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长,抑制作用呈剂量依赖性。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型,SCH66336 以 50 mg/kg剂量口服灌胃21天后,可抑制肿瘤生长,抑制率高达69%。
安全信息
4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2797Lonafarnib193275-84-25mg1416.91元
2021/06/02S2797Lonafarnib193275-84-210mg2229.57元
"4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺" 相关产品信息()
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