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替尼达普

替尼达普 更多供应商
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2
包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 中文名称:替尼达普
英文名称:Tenidap;5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-indole-1-carboxaMide
CAS:120210-48-2
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2
纯度:98% 备注:1950元/25mg; 12000元/250mg
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:Tenidap
CAS:120210-48-2
纯度:96%
替尼达普
生物活性靶点
中文名称:替尼达普
中文同义词:5-氯-2,3-二氢-2-氧代-3-(2-噻吩羰基)-1H-吲哚-1-甲酰胺;替尼达普
英文名称:TENIDAP
英文同义词:AKOS 91367;5-Chloro-2,3-dihydro-2-oxo-3-(2-thenoyl)-1H-indole-1-carboxamide;CP66248,CP-66248-2;(3Z)-5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H-indole-1-carboxaMide;(Z)-5-Chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylMethylene)-2-oxo-1H- indole-1-carboxaMide;1H-Indole-1-carboxamide, 5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (3Z)-;TENIDAP USP/EP/BP;TENIDAP
CAS号:120210-48-2
分子式:C14H9ClN2O3S
分子量:320.75
EINECS号:
相关类别:非甾体消炎药;药物;中枢神经系统用药
Mol文件:120210-48-2.mol
替尼达普
替尼达普 性质
熔点 230° (dec)
沸点 538.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.648±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)
形态powder
酸度系数(pKa)4.50±1.00(Predicted)
颜色faint yellow to dark yellow
替尼达普 用途与合成方法
生物活性Tenidap 是一种非甾体类抗炎药物,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 µM 和1.2 µM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
靶点

COX-1

0.03 μM (IC 50 )

COX-2

1.2 μM (IC 50 )

化学性质 从乙酸得蓬松而黄色的结晶,熔点230℃(分解)。
替尼达普钠(Tenidap Sodium):C14H8C1N2NaO3S。[119784-94-0]。从甲醇-异丙醇结晶,熔点237~238℃。
用途 非甾体消炎药。为环氧酶和脂氧酶的良好抑制剂。用于类风湿性关节炎的治疗。
生产方法 水合氯醛、水、无水硫酸钠和对氯苯胺混合,溶于3mol/L。盐酸及20%盐酸羟胺溶液,逐渐加热至沸。冷至室温,滤集固体,无水乙醇重结晶,得化合物(I),收率95.5%。
在50℃,化合物(I)缓慢溶于浓硫酸,保持温度为60~70℃。升至80℃保温。冷至30℃,倾入水中水解。滤集固体,冷水洗至中性,100℃烘干,得化合物(Ⅱ),收率93.6%。
化合物(Ⅱ)、氢氧化钾、聚乙二醇400和80%水合肼混合,缓慢升至110℃,并保温。蒸尽水,升至180℃,保温至无氮气放出。冷至室温,用10%盐酸调至Ph值1,用乙醚提取。提取液干燥,过滤,浓缩,空气中干燥得化合物(Ⅲ),收率63.8%。
化合物(Ⅲ)、甲苯和吡啶混合,在室温下滴加氯甲酸甲酯。加毕,搅拌。通氮气赶出剩余的氯甲酸甲酯,减压回收甲苯。残物水洗,过滤得固体。加入甲醇,通氨气,在30~38℃反应。减压蒸出甲醇,加乙醇重结晶,得白色晶体的化合物(Ⅳ),收率79.8%。
化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺和N-甲基吗啉混合,缓慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加毕,搅拌。浓缩,残物水洗,再5%碳酸氢钠溶液洗。过滤,用丙酮重结晶,得白色结晶的替尼达普,收率85%,熔点223~224℃(分解)。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
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