罗米地辛
| 中文名称 | 罗米地辛 |
|---|---|
| 中文同义词 | FK228 罗米地辛;罗米地辛;HDAC1和HDAC2抑制剂(ROMIDEPSIN);罗米地辛, 一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂;化合物ROMIDEPSIN;(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-亚乙基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫杂-5,8,20,23-四氮杂双环[8.7.6]二十三烷-16-烯-3,6,9,19,22-五酮;抗生素 FR901228;罗米地辛抑制剂 |
| 英文名称 | (1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone |
| 英文同义词 | FK228 RoMidepsin;5)-disulfide;Cyclo[(2Z)-2-aMino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-Mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl],cyclic (3®(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-11-ene-2,5,8,19,22-pentone RoMidepsin (FK228, Depsipeptide);Romidepsin Antibiotic FR 901228;Romidepsin, >=98%;(1S,4Z,7S,10S,11E,20R)-4-ethylidene-7,20-dipropan-2-yl-9-oxa-15,16-dit hia-3,6,18,21-tetrazabicyclo[;FR 901228 |
| CAS号 | 128517-07-7 |
| 分子式 | C24H36N4O6S2 |
| 分子量 | 540.7 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;细胞骨架信号;小分子抑制剂，天然产物;原料药【仅供科研】;医药原料;对照品;细胞生物学试剂;中药对照品;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;科研原药系列;生化试剂 |
| Mol文件 | 128517-07-7.mol |
| 结构式 |  |
罗米地辛 性质
| 熔点 | 219-224°C |
|---|---|
| 沸点 | 942.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.174 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达10mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.33±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
罗米地辛是将其从革兰氏阴性细菌中分离的HDACis，也被称为968号青紫色杆菌号，罗米地辛是目前临床领域针对外周T细胞淋巴瘤，应用最成功和使用最广泛的HDACi之一。然而，罗米地辛在包括HCC在内的实体肿瘤治疗中的作用仍处在在研究阶段。
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 36 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 47 nM |
Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。
与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% 。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) 。安全信息
| RTECS号 | YV9399000 |
|---|---|
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | mouse,LD50,intraperitoneal,6400ug/kg (6.4mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 47, Pg. 301, 1994. |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15149 | 罗米地辛 Romidepsin | 128517-07-7 | 1mg | 1000元 |
| 2024/01/25 | HY-15149 | 罗米地辛 Romidepsin | 128517-07-7 | 5mg | 2900元 |