吡铂
中文名称 | 吡铂 |
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中文同义词 | 氨合二氯(2-甲基吡啶)铂;吡铂;甲啶铂;皮卡铂;顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(IV);甲啶铂,吡铂;化合物 T21323 |
英文名称 | Picoplatin |
英文同义词 | ZD0473;Amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Picoplatin;(Sp-4-3)-amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Amd 473;Amd-473;Jm-473;Platinum, amminedichloro(2-methylpyridine)-, (sp-4-3)- |
CAS号 | 181630-15-9 |
分子式 | C6H9Cl2N2Pt |
分子量 | 375.14 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抗肿瘤及免疫抑制剂;化工原料;Anti-cancer&immunity |
Mol文件 | 181630-15-9.mol |
结构式 |
吡铂 性质
甲啶铂属铂族金属配合物,是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后的新一代铂类抗肿瘤药物。甲啶铂又名JM473、AMD473、ZDO473等,英文名称Picoplatin,全称顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)],甲啶铂最早由英国Johnson Matthey公司,加拿大AnorMed公司和英国癌症研究所共同开发,是一种新型具有空间位阻效应的铂配合物,体内外均显示出较好的抗肿瘤活性,1997年开始进入临床试验研究阶段,目前以该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期,治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进入到II期,以口服给药途径也已进入到I期临床阶段,具有很好的上市前景。
吡铂是一种铂类抗肿瘤药物,用于治疗实体瘤。吡铂(picoplatin)是一种针对铂类药物耐药研发的新型铂类化合物,其神经毒性和肾毒性更小。Eckardt JR等在77例顺铂治疗失败的SCLC患者中应用单药吡铂(150 mg/m2,每3周重复1次)治疗,有效率及PFS等方面均获益,在可评价的72例患者中,部分缓解3例 (4%), 稳定33例(43%),进展36 (47%);中位PFS为9.1周,中位OS为26.9周,主要毒性反应为骨髓抑制。
外观 淡黄色固体
溶解性 难溶于水,不溶于乙醇
敏感性 甲啶铂在碱性和悦化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定
生物活性
吡铂在体外诱导细胞凋亡。 抗肿瘤剂显示出一系列抗肿瘤活性,包括抑制DNA复制和转录,以及诱导细胞凋亡。 在体外和体内活跃。在多种实体瘤中表现出活性,包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌和激素难治性前列腺癌。然而,在第三阶段的试验中,吡铂未能达到晚期小细胞肺癌的主要终点。现阶段寄希望于它在转移性结直肠癌中的应用。
安全信息
危险品运输编号 | 2811 |
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危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | XW18163015902 | 甲啶铂,吡铂 | 181630-15-9 | 250MG | 2957元 |
2024/01/16 | XW18163015901 | 甲啶铂,吡铂 | 181630-15-9 | 50MG | 768元 |