吡铂

吡铂

中文名称吡铂
中文同义词氨合二氯(2-甲基吡啶)铂;吡铂;甲啶铂;皮卡铂;顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(IV);甲啶铂,吡铂;化合物 T21323
英文名称Picoplatin
英文同义词ZD0473;Amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Picoplatin;(Sp-4-3)-amminedichloro(2-methylpyridine)platinium;Amd 473;Amd-473;Jm-473;Platinum, amminedichloro(2-methylpyridine)-, (sp-4-3)-
CAS号181630-15-9
分子式C6H9Cl2N2Pt
分子量375.14
EINECS号
相关类别抗肿瘤及免疫抑制剂;化工原料;Anti-cancer&immunity
Mol文件181630-15-9.mol
结构式吡铂 结构式

吡铂 性质

吡铂 用途与合成方法

甲啶铂属铂族金属配合物,是继顺铂、卡铂和奥沙利铂之后的新一代铂类抗肿瘤药物。甲啶铂又名JM473、AMD473、ZDO473等,英文名称Picoplatin,全称顺式-二氯-氨,(2-甲基吡啶)合铂(II)[Cis-amminedichloro(2-methylpyridine)-platinate(II)],甲啶铂最早由英国Johnson Matthey公司,加拿大AnorMed公司和英国癌症研究所共同开发,是一种新型具有空间位阻效应的铂配合物,体内外均显示出较好的抗肿瘤活性,1997年开始进入临床试验研究阶段,目前以该品种治疗肺癌的临床研究已进入III期,治疗结直肠癌和前列腺癌的临床研究已进入到II期,以口服给药途径也已进入到I期临床阶段,具有很好的上市前景。

吡铂是一种铂类抗肿瘤药物,用于治疗实体瘤。
吡铂(picoplatin)是一种针对铂类药物耐药研发的新型铂类化合物,其神经毒性和肾毒性更小。Eckardt JR等在77例顺铂治疗失败的SCLC患者中应用单药吡铂(150 mg/m2,每3周重复1次)治疗,有效率及PFS等方面均获益,在可评价的72例患者中,部分缓解3例 (4%), 稳定33例(43%),进展36 (47%);中位PFS为9.1周,中位OS为26.9周,主要毒性反应为骨髓抑制。
外观 淡黄色固体
溶解性 难溶于水,不溶于乙醇
敏感性 甲啶铂在碱性和悦化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定
生物活性
吡铂在体外诱导细胞凋亡。 抗肿瘤剂显示出一系列抗肿瘤活性,包括抑制DNA复制和转录,以及诱导细胞凋亡。 在体外和体内活跃。在多种实体瘤中表现出活性,包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌和激素难治性前列腺癌。然而,在第三阶段的试验中,吡铂未能达到晚期小细胞肺癌的主要终点。现阶段寄希望于它在转移性结直肠癌中的应用。

安全信息

危险品运输编号2811
危险等级6.1(a)
包装类别II
毒性LD50 in mice (mg/kg): 43 i.p., 560 orally (Murrer)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16XW18163015902甲啶铂,吡铂181630-15-9250MG2957元
2024/01/16XW18163015901甲啶铂,吡铂181630-15-950MG768元

吡铂 上下游产品信息

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