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5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
英文名称:5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
-dimethoxyphenylamide
CAS:944261-79-4
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产品介绍: 英文名称:5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)-
CAS:944261-79-4
包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:A 803467;5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)-2-furancarboxaMide
CAS:944261-79-4
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍: 英文名称:5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)-2-furancarboxaMide
CAS:944261-79-4
备注:C14670
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产品介绍: 英文名称:A 803467
CAS:944261-79-4
纯度:>98% 包装信息:10mg;50mg 备注:Selective NaV1.8 channel blocker
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A 803467
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
2021/07/15 08:31:44
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5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
中文同义词:5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺;5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺, >98%;化合物A-803467;(S)-丙胺酸异丙酯<;2-{(SR)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基;(R)-丙胺酸异丙酯<;2-{(SR)-[((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基;2-{(S)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基
英文名称:5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
-dimethoxyphenylamide
英文同义词:5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
-dimethoxyphenylamide
;5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furancarboxamide;A 803467;5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-;5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)furan-2-carboxaMide;2-FurancarboxaMide,5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)-;5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5;A-803467, >=99%
CAS号:944261-79-4
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
EINECS号:
相关类别:抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;离子通道;膜转运;Ion Channels;Inhibitors;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sodium channel
Mol文件:944261-79-4.mol
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 性质
熔点 128-130?C
沸点 450.6±45.0 °C(Predicted)
密度 1.294±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 room temp
溶解度 DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa)11.72±0.70(Predicted)
形态powder
颜色white to tan
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 用途与合成方法
生物活性A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。
体外研究A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。
体内研究与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。
特征A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂,在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。
生物活性A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。
靶点
TargetValue
Na(V1.8) channel 8 nM
体外研究

A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na v 1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na v 1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNa v 1.8 比作用于hNa v 1.2, hNa v 1.3, hNa v 1.5, 和hNa v 1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X 2/3 , Ca v 2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。

体内研究与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-110795-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
A-803467
944261-79-410mg558元
2022/07/01HY-110795-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
A-803467
944261-79-410mM * 1mLin DMSO614元
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