5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺

中文名称5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
中文同义词5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺;5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺, >98%;化合物A-803467;(S)-丙胺酸异丙酯<2-{(SR)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基;(R)-丙胺酸异丙酯<2-{(SR)-[((R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基;2-{(S)-[((S)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基}-苯氧基磷酰基
英文名称5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
-dimethoxyphenylamide
英文同义词5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5
-dimethoxyphenylamide;5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-furancarboxamide;A 803467;5-(4-Chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)-;5-4(-Chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)furan-2-carboxaMide;2-FurancarboxaMide,5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-diMethoxyphenyl)-;5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5;A-803467, >=99%
CAS号944261-79-4
分子式C19H16ClNO4
分子量357.79
EINECS号
相关类别抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;离子通道;膜转运;Sodium channel;Ion Channels;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors
Mol文件944261-79-4.mol
结构式5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 结构式

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 性质

熔点128-130?C
沸点450.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.294±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa)11.72±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至棕褐色
稳定性自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺 用途与合成方法

A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂,在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。
TargetValue
Na(V1.8) channel 8 nM

A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na v 1.8 通道,IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na v 1.8 通路, IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流,这种作用存在浓度依赖性,IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine(IC50>30 μM)更有效。A-803467作用于hNa v 1.8 比作用于hNa v 1.2, hNa v 1.3, hNa v 1.5, 和hNa v 1.7通道选择性高300到1000倍,IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体,包括TRPV1, P2X 2/3 , Ca v 2.2 和KCNQ2/3 通道,没有显著活性,IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时,显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。

与体外作用于神经元动作电位的产电一致,A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元,分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型,包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射),也降低机械痛,这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛,以及化疗引起的疼痛模型(Vincristine)没有作用活性。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-11079A-8034671 mg168元
2024/04/30HY-11079A-8034675 mg337元

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