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Zibotentan (ZD4054)

Zibotentan (ZD4054) 更多供应商
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:ZD 4054
CAS:186497-07-4
备注:C14472
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产品介绍: 英文名称:N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide
CAS:186497-07-4
纯度:98.00% 包装信息:1g
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产品介绍: 英文名称:Zibotentan(ZD4054)
CAS:186497-07-4
纯度:99% HPLC 包装信息:10g;100G;1KG
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产品介绍: 英文名称:ZD-4054
CAS:186497-07-4
公司名称: BOC Sciences  
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产品介绍: 英文名称:Zibotentan
CAS:186497-07-4
纯度:>98% 包装信息:$189/20mg 备注:Zibotentan is an orally administered, potent and specific ETA-receptor (endothelin A receptor) antagonist (IC50 = 21 nM).
最新发布供应信息
ZD4054_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/9/21 15:11:05
N-(3-甲氧基-5-甲基-2-吡嗪基)-2-[4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基]-3-吡啶磺酰胺_Shangyu Xieshi Chemical Co.,Ltd
2020/1/5 8:41:19
Zibotentan (ZD4054)
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 Zibotentan (ZD4054)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:Zibotentan (ZD4054)
中文同义词:2-(4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)吡啶-3-磺酰胺;N-(3-甲氧基-5-甲基-2-吡嗪基)-2-[4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基]-3-吡啶磺酰胺;齐泊腾坦
英文名称:Zibotentan (ZD4054)
英文同义词:N-(3-METHOXY-5-METHYLPYRAZIN-2-YL)-2-[4-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)PHENYL]PYRIDINE-3-SULFONAMIDE;3-Pyridinesulfonamide, N-(3-methoxy-5-methylpyrazinyl)-2-(4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl)-;Zd 4054;Zd4054;Zibotentan;Zibotentan(ZD4054);N-(3-Methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide;2-(4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl)-N-(3-Methoxy-5-Methylpyrazin-2-yl)pyridine-3-sulfonaMide
CAS号:186497-07-4
分子式:C19H16N6O4S
分子量:424.43
EINECS号:
相关类别:G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:186497-07-4.mol
Zibotentan (ZD4054)
Zibotentan (ZD4054) 性质
沸点 637.0±65.0 °C(Predicted)
密度 1.422
酸度系数(pKa)5.62±0.40(Predicted)
Zibotentan (ZD4054) 用途与合成方法
生物活性Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。
体外研究As Zibotentan specifically inhibits ETA-mediated antiapoptotic effects, but not ETB-mediated proapoptotic effects in human and rat smooth muscle cells, Zibotentan binds to endothelin A receptor (ETA) with high affinity with Ki of 13 nM, and has no affinity for endothelin B receptor (ETB) with IC50 of >10 μM. Zibotentan treatment at 1 μM inhibits ET-1 induced mitogenic activity in ovarian carcinoma cell lines HEY and OVCA 433 secreting ET-1 and expressing ETA and ETB mRNA. ZD4054 (1 μM) inhibits ET-1 induced EGFR transactivation in HEY and OVCA 433 cells. Zibotentan (1 μM) reverts ET-1 mediated epithelial-mesenchymal transition (EMT), by enhancing E-cadherin expression and promoter activity, and inhibiting vascular endothelial growth factor (VEGF) secretion and invasiveness in HEY and OVCA 433 cells. Zibotentan also potently inhibits the basal and ET-1 induced cell proliferation in SKOV-3 and A-2780 cells, associated with the inhibition of AKT and p42/44MAPK phosphorylation, and with increased apoptosis through the inhibition of bcl-2 and activation of caspase-3 and poly(ADP-ribose) polymerase proteins.
体内研究Administration of Zibotentan at 10 mg/kg/day for 21 days potently inhibits the growth of HEY ovarian carcinoma xenografts in mice by 69% with no associated toxicity, which is in association with the blocking of cell proliferation evaluated by 37% inhibition of the Ki-67 expression, and the 62% inhibition of tumor-induced vascularization. Consistently, Zibotentan treatment significantly inhibits the expression of matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and VEGF, as well as the activation of p42/44 MAPK and EGFR, and potently enhances the expression of E-cadherin.
生物活性Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂,IC50为21 nM,对ETB没有抑制活性。Phase 3。
靶点
TargetValue
ET-A 21 nM
体外研究

在人和大鼠平滑肌细胞中,Zibotentan特异性抑制ET A 介导的抗凋亡作用,但是对ET B 介导的促凋亡作用没有影响,Zibotentan以高亲和力结合于内皮素A受体(ET A ),K i 为13 nM,而对内皮素B受体(ETB)没有亲和力,IC50>10 μM。在分泌ET-1,并表达ET A 与 ET B mRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中,1 μM Zibotentan处理抑制ET-1诱导的促有丝分裂活性。 ZD4054 (1 μM)抑制HEY和OVCA 433细胞中ET-1诱导的EGFR反式激活。HEY和OVCA 433细胞中,通过增强E-钙粘蛋白的表达和启动子活性,并抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌与侵袭,Zibotentan (1 μM)逆转ET-1介导的上皮-间质转化(EMT)。 Zibotentan也能有效抑制SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖,这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制相关,也与通过bcl-2的抑制和caspase-3与聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白质的激活,导致细胞凋亡增加相关。

体内研究Zibotentan(10 mg/kg/day)给药21天有效抑制小鼠体内69%的HEY卵巢癌异种移植物的生长,而没有相关毒性,这与37% Ki-67表达和62%肿瘤诱导的血管形成被抑制表明的细胞增殖被阻断相关。同样地,Zibotentan治疗显著抑制基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)和VEGF的表达,以及p42/44 MAPK与EGFR的活化,并有效增强E-钙粘蛋白的表达。
安全信息
Zibotentan (ZD4054) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1456Zibotentan (ZD4054)186497-07-45mg1391.67元
2021/03/30S1456Zibotentan (ZD4054)186497-07-410mM (1mL in DMSO)2371.15元
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