4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
A769662生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 |
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中文同义词 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;4-羟基-3-(2'-羟基-4-联苯基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;4-羟基-3-(2'-羟基-4-联苯基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;A-769662,AMP激活的蛋白激酶激活剂;A 769662,AMP-ACTIVATED蛋白KINASE活化剂;化合物A 769662,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | A 769662 |
英文同义词 | A 769662;4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile;6,7-Dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile;Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-;A-769662/A769662;4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitri;A-769622;A-769662 4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile |
CAS号 | 844499-71-4 |
分子式 | C20H12N2O3S |
分子量 | 360.39 |
EINECS号 | |
相关类别 | 科研试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;试剂;Inhibitors;Signalling;APIs;Akt;mTOR;PI3K |
Mol文件 | 844499-71-4.mol |
结构式 | ![]() |
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 性质
熔点 | 263 - 266oC |
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沸点 | 630.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.56 |
闪点 | 334.9℃ |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于DMSO(高达30mg/ml)或乙醇(高达5mg/ml), |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
颜色 | 米色 |
稳定性 | 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
A-769662是一种强效且可逆的AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和 亚基残基,并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外,A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是可逆的,并会引起细胞周期发展停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化,另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力,过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
Target | Value |
AMPK
(Cell-free assay) | 0.8 μM(EC50) |
Fatty acid synthesis
(in primary rat hepatocytes) | 3.2 μM |
A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK,EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK,伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s,使用从大鼠心脏,大鼠肌肉,或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定,结果分别为2.2 mM,1.9 mM,或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化,其与脂肪酸合成的抑制相关,IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成,IC50为3.6 μM。 A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK,类似于AMP的作用。 A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性,但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明,A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。
A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平,和换气比值,VCO2/VO2,表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠,减少PEPCK,G6Pase,和FAS的肝脏表达,降低40%血浆葡萄糖,减少体重增加,并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。安全信息
安全说明 | 24/25 |
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海关编码 | 29333990 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/05 | HY-50662 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662 | 844499-71-4 | 5mg | 720元 |
2025/02/05 | HY-50662 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662 | 844499-71-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 792元 |