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北京修齐源科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 英文名称:SB 525334 CAS:356559-20-1 纯度:0.98 包装信息:>1 g北京修齐源科技 备注:仅供研究使用 |
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上海波以尔化工有限公司 |
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英文名称:SB525334 CAS:356559-20-1
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北京百灵威科技有限公司 |
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英文名称:SB-525334 CAS:356559-20-1 包装信息:10Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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英文名称:SB 525334;6-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-iMidazol-4-yl]quinoxaline CAS:356559-20-1 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
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中文名称: | 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 | 中文同义词: | 6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉;6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉;SB525334 6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 1G;高活性ALK5抑制剂(SB525334);SB525334 抑制剂 | 英文名称: | 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline | 英文同义词: | SB-525334;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline;6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;SB522334;SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB 525334;SB 525334 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline | CAS号: | 356559-20-1 | 分子式: | C21H21N5 | 分子量: | 343.42 | EINECS号: | | 相关类别: | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Smad;TGF-beta | Mol文件: | 356559-20-1.mol | ![6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉](CAS/GIF/356559-20-1.gif) |
| 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 性质 |
熔点 | 159 °C | 沸点 | 540.5±45.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.191 | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL | 酸度系数(pKa) | 10.24±0.10(Predicted) | 形态 | Yellow solid | 颜色 | yellow | InChIKey | DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N |
生物活性 | SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。 | 体外研究 | SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。 | 体内研究 | SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. | 特征 | SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。 | 生物活性 | SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。 | 靶点 | Target | Value |
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
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14.3 nM
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| 体外研究 |
SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。
| 体内研究 | SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2021/01/25 | B5776 | SB-525334 SB-525334 | 356559-20-1 | 10mg | 620元 | | 2021/01/25 | B5776 | SB-525334 SB-525334 | 356559-20-1 | 50mg | 2300元 | |
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