| 公司名称： |
北京修齐源科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
13581984929 010-62452898 |
| 产品介绍： |
中文名称:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
英文名称:SB 525334
CAS:356559-20-1
纯度：0.98 包装信息：＞1 g北京修齐源科技 备注：仅供研究使用 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
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| 产品介绍： |
英文名称:SB525334
CAS:356559-20-1
|
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 010-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:SB-525334
CAS:356559-20-1
包装信息：10Mg,50Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
18930552037 821-50328103-801 |
| 产品介绍： |
英文名称:SB 525334;6-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-iMidazol-4-yl]quinoxaline
CAS:356559-20-1
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
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| 中文名称: | 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 | | 中文同义词: | 6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉;6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉;SB525334 6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 1G;高活性ALK5抑制剂(SB525334);SB525334 抑制剂 | | 英文名称: | 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline | | 英文同义词: | SB-525334;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline;6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;SB522334;SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB 525334;SB 525334 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline | | CAS号: | 356559-20-1 | | 分子式: | C21H21N5 | | 分子量: | 343.42 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Smad;TGF-beta | | Mol文件: | 356559-20-1.mol | ![6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉](CAS/GIF/356559-20-1.gif) |
| | 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 性质 |
| 熔点 | 159 °C | | 沸点 | 540.5±45.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.191 | | 储存条件 | 2-8°C | | 溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL | | 酸度系数(pKa) | 10.24±0.10(Predicted) | | 形态 | Yellow solid | | 颜色 | yellow | | InChIKey | DKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N |
| 生物活性 | SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。 | | 体外研究 | SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。 | | 体内研究 | SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. | | 特征 | SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。 | | 生物活性 | SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。 | | 靶点 | | Target | Value |
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
|
14.3 nM
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| | 体外研究 |
SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。
| | 体内研究 | SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/01/25 | B5776 | SB-525334
SB-525334 | 356559-20-1 | 10mg | 620元 | | | 2021/01/25 | B5776 | SB-525334
SB-525334 | 356559-20-1 | 50mg | 2300元 | |
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