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6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

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产品介绍: 英文名称:6-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-iMidazol-4-yl]quinoxaline
CAS:356559-20-1
纯度:>98% 包装信息:10Mg;50Mg;100Mg
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英文名称:SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
CAS:356559-20-1
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g 备注:试剂级
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纯度:98.0% 备注:KH-31217
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
中文同义词:6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉;6-(2-(叔丁基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑基-4-基)喹喔啉;6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉;SB525334;SB 525334;6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 1G;SB525334 6-[2-叔丁基-5-(6-甲基-吡啶-2-基)-1H-咪唑-4-基]-喹噁啉
英文名称:6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline
英文同义词:6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;SB-525334;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline;SB522334;SB525334 6-[2-tert-Butyl-5-(6-methyl-pyridin-2-yl)-1H-imidazol-4-yl]-quinoxaline;6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline;6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline SB 525334;SB 525334 6-[2-(1,1-Dimethylethyl)-5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-4-yl]quinoxaline
CAS号:356559-20-1
分子式:C21H21N5
分子量:343.44
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;Smad;TGF-beta
Mol文件:356559-20-1.mol
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 性质
密度 1.191
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
颜色yellow
InChIKeyDKPQHFZUICCZHF-UHFFFAOYSA-N
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 用途与合成方法
生物活性SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。
体外研究SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性。
体内研究SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。 SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀.
特征SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
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