噻奈普汀
| 中文名称 | 噻奈普汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | 硫耐扑定;噻耐普汀酸;噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮杂卓-11-基)-氨基]庚酸 S,S-二氧化物;噻奈普汀半硫酸盐一水合物;噻奈普汀酸盐;噻萘普汀酸;7-[(3-氯-6,11-二氢-6-甲基二苯并[C,F][1,2]硫杂氮杂卓-11-基)氨基]庚酸S,S-二氧化物 |
| 英文名称 | Tianeptine |
| 英文同义词 | 7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoic acid s,s-dioxide;7-[(3-CHLORO-6,11-DIHYDRO-6-METHYL-DIBENZO[C,F][1,2]THIAZEPINE-11-YL)AMINO]HEPTANOIC ACID S,S DIOXIDE;COAXIL;7-[(3-Chloro-6，11-dihydro-6-methyldibenzo[c，f][1，2]thiazepin-11-y1)amino]heptanoic acid S，S-dioxide;30123-17-2 (Mono-hydrochloride salt);Brn 1232295;Heptanoic acid, 7-((3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo(E,F)(1,2)thiazapin-11-yl)amino)-, S,S-dioxide;Tianeptina |
| CAS号 | 66981-73-5 |
| 分子式 | C21H25ClN2O4S |
| 分子量 | 436.95 |
| EINECS号 | 614-004-0 |
| 相关类别 | 精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;医药与生物化工;原料药;原料;精神类;中间体;Heterocyclic Compounds;Pharmaceuticals;Tianeptine Intermediates;医药中间体;API;噻奈普汀中间体;医药原料;Tianeptine;仅供出口科研;药用中间体;对照品-杂质对照品;化工原料;常规产品;其他生化试剂;临床检测标准物质;对照品;Intermediates & Fine Chemicals;Intermediate;66981-73-5 |
| Mol文件 | 66981-73-5.mol |
| 结构式 |  |
噻奈普汀 性质
| 熔点 | 129-131°C |
|---|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 易溶于水、甲醇和二氯甲烷。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)CCCCCCNC1C2=CC=C(Cl)C=C2S(=O)(=O)N(C)C2=CC=CC=C21 |
| CAS 数据库 | 66981-73-5(CAS DataBase Reference) |
噻奈普汀(tianeputine)，别名达体朗(stablon)。其化学结构属三环类抗抑郁药。它的作用机制是一种与选择性5-HT再摄取抑制剂作用完全相反的药5-HT再摄取激动剂。
噻奈普汀为三环类抗抑郁药。通过作用于5-羟色胺系统而起抗抑郁作用。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复；可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。
研究提示，本品在胃肠道吸收迅速且完全，蛋白结合率约为94%，药物经过肝脏代谢，消除半衰期(偏)约2.5小时，其代谢物主要通过肾脏排泄，原型药仅占8%。年龄高于70岁且长期服药的老年患者，本品的气二约增加1小时。研究表明，慢性酒精中毒患者，即使当酒精中毒引起肝硬化时，药动学参数也未见改变。肾功能不全患者，t1/2约增加1小时。化学性质
噻奈普汀钠(Tianeptine Sodium)：C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固体，熔点180℃。用途
主要作用于5-HT系统，无兴奋，镇静，抗乙酰胆碱和心脏的毒性。用于抑郁症。生产方法
27.6g(0.16mo1)新蒸馏过的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷，在剧烈搅拌下，把该溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5，8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c，f]硫杂氮杂卓悬浮于120ml硝基甲烷的溶液，在55℃ 加热30min。真空浓缩，剩余物溶入水。用乙醚提取，提取液浓缩至干，得36g粗酯化物。30g(0.065mo1)该粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氢氧化钠在75ml乙醇和25ml水中，回流1h。减压蒸去乙醇，剩余液溶入150ml水。该水溶液用75ml氯仿提取2次后，减压蒸去水。将钠盐溶人150ml氯仿，用无水硫酸钠干燥后，加入无水乙醚使产物析出。过滤收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀钠，熔点180℃(分解)。
安全信息
| 危险品运输编号 | 3249 |
|---|---|
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2022/09/18 | HY-90003 | 噻奈普汀 Tianeptine | 66981-73-5 | 5mg | 614元 |
| 2022/09/18 | HY-90003 | 噻奈普汀 Tianeptine | 66981-73-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 675元 |