盐酸多奈哌齐
中文名称 | 盐酸多奈哌齐 |
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中文同义词 | 2-[(1-苄基-4-哌啶基)甲基]-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮盐酸盐;盐酸多奈哌齐对照品;1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基)甲基]哌啶盐酸盐;盐酸多奈哌齐(多奈哌齐盐酸盐);5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶亚甲基)-2,3-二氢茚酮;盐酸多奈哌齐(1型);RAC-盐酸多奈哌齐;盐酸多柰哌齐 |
英文名称 | DONEPEZIL HYDROCHLORIDE |
英文同义词 | AKOS 226-31;E-2020;DONEPEZIL HCL;ARICEPT;DonepezilHcl120011-70-3/;DONEPEZIL (DONEPEZIL HYDROCHLORIDE);2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one hydrochloride;An oxidized polyethylene wax |
CAS号 | 110119-84-1 |
分子式 | C24H30ClNO3 |
分子量 | 415.95 |
EINECS号 | 1312995-182-4 |
相关类别 | 化学原药;医药原料;有机原料;化学试剂;原料;医药原料药;其他类;对照品;API |
Mol文件 | 110119-84-1.mol |
结构式 |
盐酸多奈哌齐 性质
BCS Class | 1 |
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CAS 数据库 | 110119-84-1(CAS DataBase Reference) |
盐酸多奈哌齐是一种治疗老年痴呆治疗药物,属于第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,临床上用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗,与同类药物相比具有不良反应发生率低和疗效明显的特点,是唯一能达到美国食品与药品管理局痴呆症治疗指南标准的药物,也是唯一一种同时被美国 FDA 和英国 MCA 批准上市的用于轻中度老年痴呆症治疗的新药。
目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高受体部位的乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。生殖毒性:大鼠给予10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。
遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。1、对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。
2、对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响,也能增加患消化道溃疡的危险性。
3、拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关),用药时应注意观察。
4、与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用,故不能并用。
目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高受体部位的乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。生殖毒性:大鼠给予10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),死产数轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。
遗传毒性:在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性:目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。1、对盐酸多奈哌齐或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用。
2、对心脏疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影响,也能增加患消化道溃疡的危险性。
3、拟胆碱作用可能引起尿潴留及惊厥(可能与原发病有关),用药时应注意观察。
4、与琥珀胆碱类肌松剂、抗胆碱能药有拮抗作用,故不能并用。