CHIR98014(CT98014)
中文名称 | CHIR98014(CT98014) |
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中文同义词 | N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺;BIIB057, PRT-2607;化合物CHIR-98014;CHIR-98014游离;CHIR-98014,GSK-3抑制剂;化合物CHIR-98014,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | 2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-3-NITRO- |
英文同义词 | 2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-3-NITRO-;N6-[ 2-[4-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-5-IMIDAZOL-1-YL-PYRIMIDIN-2-YLAMINO]-ETHYL]-3-NITRO-PYRIDINE-2,6-DIAMINE;CHIR98014(CT98014);N2-(2-((4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-iMidazol-1-yl)pyriMidin-2-yl)aMino)ethyl)-5-nitropyridine-2,6-diaMine;N6-[2-[[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-pyridinediamine;2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-;N6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-Pyridinediamine CHIR98014;CHIR-98014;CHIR 98014;CT98014 |
CAS号 | 252935-94-7 |
分子式 | C20H17Cl2N9O2 |
分子量 | 486.31 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;标准品;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
Mol文件 | 252935-94-7.mol |
结构式 | ![]() |
CHIR98014(CT98014) 性质
密度 | 1.62 |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥8.1 mg/mL,温和加热 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕色 |
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
Target | Value |
GSK-3β
(Cell-free assay) | 0.58 nM |
GSK-3α
(Cell-free assay) | 0.65 nM |
CHIR 98014抑制人类GSK-3β,K i 值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。
GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素,但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同,都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠,及抗葡萄糖的SHHF鼠,降低高血糖,促进葡萄糖排出。 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层,降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/05 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 5mg | 958.23元 |
2025/02/05 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |