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ICG-001

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公司名称: 凯美赛尔生物医药有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:ICG-001;ICG001;(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
CAS:780757-88-2
纯度:99% 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg,1g;5g;10g;50g;100g
公司名称: ChemeGen 中国  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:ICG-001
CAS:780757-88-2
纯度:0.98 包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g 备注:品牌:ChemeGen
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:2H-PYRAZINO1,2-APYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE,HEXAHYDRO-6-(4-HYDROXYPHENYL)METHYL-8-(1-NAPHTHALENYLMETHYL)-4,7-DIOXO-N-(PHENYLMETHYL)-,(6R,9AR)-REL-
CAS:780757-88-2
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54302127 021-54306202
产品介绍: 英文名称:ICG-001
CAS:780757-88-2
纯度:98% 备注:AB09469
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:(S,S)-ICG 001;(6S,9aS)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)Methyl]-8-(1-naphthalenylMethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylMethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyriMidine-1(6H)-carboxaMide
CAS:780757-88-2
纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
最新发布供应信息
ICG-001_上海超研生物科技有限公司
2020/10/29 7:31:50
ICG-001_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
ICG-001
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 ICG-001价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:ICG-001
中文同义词:(6R,9AR)-REL-六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺
英文名称:ICG-001
英文同义词:(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxooctahydro-1H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide;(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide;ICG-001;ICG001;(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-N-BENZYL-8-(NAPHTHALEN-1-YLMETHYL)-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE;2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE,HEXAHYDRO-6-[(4-HYDROXYPHENYL)METHYL]-8-(1-NAPHTHALENYLMETHYL)-4,7-DIOXO-N-(PHENYLMETHYL)-,(6R,9AR)-REL-;(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylMethyl)-;(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-8-NAPHTHALEN-1-YLMETHYL-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1-CARBOXYLIC ACID BENZYLAMIDE;(6S,9aS)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)Methyl]-8-(1-naphthalenylMethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylMethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyriMidine-1(6H)-carboxaMide;(S,S)-ICG 001
CAS号:780757-88-2
分子式:C33H32N4O4
分子量:548.63
EINECS号:
相关类别:结直肠癌细胞抑制剂,抑制β-catenin功能调节,抑制结直肠癌细胞中Survivin的表达;小分子抑制剂,天然产物;干细胞与Wnt信号;Inhibitors
Mol文件:780757-88-2.mol
ICG-001
ICG-001 性质
熔点 133-134℃
沸点 895.6±65.0 °C(Predicted)
密度 1.37
酸度系数(pKa)9.88±0.15(Predicted)
ICG-001 用途与合成方法
生物活性ICG-001 (OP-724, PRI-724, CBP-beta catenin inhibitor)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
靶点
TargetValue
CBP
(Cell-free assay)
3 μM
体外研究

ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。 ICG-001作用于presenilin-1突变细胞,可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长,强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。 最新研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞,抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。

体内研究ICG-001 水溶性类似物处理9周,降低42%结肠和小肠息肉的形成,和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似,Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型,处理19天,显著降低肿瘤体积,没有死亡,体重也没有降低。 ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制beta-catenin信号,且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化,同时保护上皮细胞。
安全信息
ICG-001 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2662ICG-0015mg976.49元
2021/06/02S2662ICG-00110mM (1mL in DMSO)1377.83元
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