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4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:Nutlin-3
CAS:890090-75-2
纯度:96.00% 包装信息:500mg
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产品介绍: 中文名称:4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
英文名称:4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone
CAS:890090-75-2
纯度:>98% 包装信息:5MG 备注:780
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纯度:97% 包装信息:899.25RMB/10MG 备注:试剂级
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产品介绍: 英文名称:Nutlin-3
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4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
中文同义词:4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮;NUTLIN-3 试剂
英文名称:4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone
英文同义词:4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone;4-(4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one;RG7112, R7112;RO5045337;4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone Nutlin 3;NUTLIN 3 500MG;4-[[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-y;Nutlin 3(Random Configuration)
CAS号:890090-75-2
分子式:C30H30Cl2N4O4
分子量:581.49
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞凋亡;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:890090-75-2.mol
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 性质
密度 1.36
酸度系数(pKa)14.35±0.20(Predicted)
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 用途与合成方法
生物活性Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。
体外研究Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用,IC50 为 90 nM, 导致p53通路激活。Nutlin-3 处理含野生型p53的细胞,如HCT116, RKO 和SJSA-1,诱导MDM2 和p21表达, 且具有有效的抗增殖活性,IC50 为~1.5 μM, 但是作用于含突变型p53的细胞系 SW480和 MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理 SJSA-1细胞48小时,显著诱导caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤 (1043SK) 和小鼠胚胎 (NIH/3T3) 的生长和活力,IC50分别为2.2 μM 和1.3 μM, 10 μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力,而3 μM Nutlin-3 处理SJSA-1细胞后,细胞则无活力。 Nutlin-3 不诱导p53在关键丝氨酸残基的磷酸化,在特定DNA结合序列没有区别,且与基因毒性药物Doxorubicin和Etoposide诱导的磷酸化p53相比, 使p53靶点基因转活,说明 p53 在关键丝氨酸残基的磷酸化对转录激活和凋亡是非必需的。 虽然与MDM2相比,Nutlin-3 与MDMX 结合的效率低一点, Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1),能抑制MDMX–p53相互作用,且诱导 p53通路,IC50为0.7 μM。 30 μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞,也扰乱内源性p73-HDM2 相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性, 导致细胞生长受抑制,和诱导凋亡。
体内研究Nutlin-3 按200 mg/kg 剂量口服处理,每天两次,持续3周,显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%, 而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。
生物活性Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,无细胞试验中IC50为90 nM;可稳定p53缺陷细胞中的p73。
靶点
TargetValue
Mdm2
(Cell-free assay)
180 nM
体外研究

Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用,IC50 为 90 nM, 导致p53通路激活。Nutlin-3 处理含野生型p53的细胞,如HCT116, RKO 和SJSA-1,诱导MDM2 和p21表达, 且具有有效的抗增殖活性,IC50 为~1.5 μM, 但是作用于含突变型p53的细胞系 SW480和 MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理 SJSA-1细胞48小时,显著诱导caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤 (1043SK) 和小鼠胚胎 (NIH/3T3) 的生长和活力,IC50分别为2.2 μM 和1.3 μM, 10 μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力,而3 μM Nutlin-3 处理SJSA-1细胞后,细胞则无活力。 Nutlin-3 不诱导p53在关键丝氨酸残基的磷酸化,在特定DNA结合序列没有区别,且与基因毒性药物Doxorubicin和Etoposide诱导的磷酸化p53相比, 使p53靶点基因转活,说明 p53 在关键丝氨酸残基的磷酸化对转录激活和凋亡是非必需的。 虽然与MDM2相比,Nutlin-3 与MDMX 结合的效率低一点, Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1),能抑制MDMX–p53相互作用,且诱导 p53通路,IC50为0.7 μM。 30 μM Nutlin-3作用于无野生型p53的细胞,也扰乱内源性p73-HDM2 相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性, 导致细胞生长受抑制,和诱导凋亡。

体内研究Nutlin-3 按200 mg/kg 剂量口服处理,每天两次,持续3周,显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%, 而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。
安全信息
海关编码 29339900
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18S10614-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
Nutlin-3
890090-75-25mg900.36元
2022/09/18S10614-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
Nutlin-3
890090-75-210mM(1mL in DMSO)1515.15元
"4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮" 相关产品信息()
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