2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚二盐酸盐

Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。

Target	Value
GluR
Histamine receptor
5-HT

在鼠皮层神经元和人体神经母细胞瘤细胞（SH-SY5Y）中，Latrepirdine增加了琥珀酸脱氢酶活性（MTT分析），线粒体膜电位（DeltaPsim），和细胞ATP水平。 在有应力和没有应力的条件下，Latrepirdine增强线粒体功能，Latrepirdine处理的细胞维持细胞活力。 在培养的哺乳动物细胞中，Latrepirdine导致增强的mTOR-和Atg5的依赖性自噬。 在培养的细胞中，Latrepirdine刺激MTOR-和ATG5-依赖性自噬，导致APP代谢物的细胞内水平，包括Aβ的减少。 在分化的SH-SY5Y神经元中，Latrepirdine刺激α-syn的降解，并且在小鼠脑内慢性给药，和自噬活动的标志物的水平升高相一致。 在初级神经元质膜中，Latrepirdine增加细胞内ATP水平和葡萄糖转运3的易位。

在TgCRND8转基因小鼠中，Latrepirdine治疗与改善学习行为，并与Aβ42的积累和α突触核蛋白的减少相关联。 在TgCRND8（APP K670M，N671L，V717F）或野生型小鼠中，Latrepirdine导致与自噬活化相关联的生物标志物水平的增加，并且和行为缺陷，减少Aβ的神经病理学，和预防TgCRND8小鼠中自噬故障相关联。