N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲

中文名称N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
中文同义词N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲;化合物GEDATOLISIB;1-(4-(4-(二甲氨基)哌啶-1-羰基)苯基)-3-(4-(4,6-二吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)脲;GEDATOLISIB (PF-05212384, PKI-587),双重PI 3-K / MTOR抑制剂;吉达利塞;N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲;GEDATOLISIB抑制剂
英文名称PF-05212384
英文同义词PF-05212384;PKI587;N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea;1-(4-(4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-3-(4-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl)urea;Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587);N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea PF-05212384 (PKI-587);PKI-587 N-[4-[[4-(Dimethylamino)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]-N'-[4-[4,6-di(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]phenyl]urea;PKI-587 ( Gedatolisib )
CAS号1197160-78-3
分子式C32H41N9O4
分子量615.73
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors
Mol文件1197160-78-3.mol
结构式N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 结构式

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 性质

熔点226-227°C
密度1.364
储存条件Refrigerator
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)13.97±0.70(Predicted)
形态固体
颜色米白色

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 用途与合成方法

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致,PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系,抑制肿瘤细胞生长,IC50分别为4 nM和13.1 nM。PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠,产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤效果,最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg,最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天,结果90%实验处理组存活。Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
TargetValue
PI3Kα
(Cell-free assay)
0.4 nM
mTOR
(Cell-free assay)
1.6 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
5.4 nM

PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致,PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系,抑制肿瘤细胞生长,IC50分别为4 nM和13.1 nM。

PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠,产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤效果,最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg,最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天,结果90%实验处理组存活。

安全信息

海关编码29349990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19S2628N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
Gedatolisib (PKI-587)
1197160-78-35mg1419.14元
2024/08/19S2628N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
Gedatolisib (PKI-587)
1197160-78-350mg5483.68元

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 上下游产品信息

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