| 公司名称： | 武汉永璨生物科技有限公司 黄金产品 |
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| 产品介绍： | 英文名称:SRT-1720
CAS:1001645-58-4
纯度：98% 包装信息：1g,5g,10g,50g 备注：only used for research |
| 公司名称： | Lancrix Chemicals 黄金产品 |
| 联系电话： | 86-21-50817262 |
| 产品介绍： | 英文名称:SRT1720 hydrochloride, >=98%
CAS:1001645-58-4
纯度：98% HPLC 包装信息：from mg to gm grade 备注：in stock, order online |
| 公司名称： | 上海波以尔化工有限公司 |
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| 产品介绍： | 英文名称:SRT1720
CAS:1001645-58-4
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| 公司名称： | 百灵威科技有限公司 |
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| 产品介绍： | 英文名称:SRT1720 Hydrochloride
CAS:1001645-58-4
包装信息：10Mg,50Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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| 中文名称: | SRT1720 | | 中文同义词: | N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐;SRT1720HCL ,SIRTUIN 抑制剂;SIRTUIN抑制剂;N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸;N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐;N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺;SRT1720;SRT-1720 | | 英文名称: | SRT1720 | | 英文同义词: | SRT1720;N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride;N-(2-(3-(piperazin-1-ylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxaMide hydrochloride;SRT1720HCL;SRT 1720 (Hydrochloride);N-[2-[3-(1-Piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-2-quinoxalinecarboxamide hydrochloride SRT 1720;SRT-1720 xhydrochloride;SRT1720 hydrochloride, >=98% | | CAS号: | 1001645-58-4 | | 分子式: | C25H23N7OS.HCl | | 分子量: | 0 | | EINECS号: | -0 | | 相关类别: | 医药中间体;Inhibitor;表观遗传学;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物 | | Mol文件: | Mol File |  |
| 生物活性 | SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂，EC50为0.16 μM，比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。 | | 体外研究 | SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。 | | 体内研究 | 在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。 |
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