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曲美替尼

曲美替尼 更多供应商
公司名称: 广州糖姆氏生命科学有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98% 包装信息:10mg; 50mg; 250mg 备注:品牌:TOMUMS
公司名称: 广州爱纯医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98% 包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG 备注:厂家,现货
公司名称: 上海蒂嘉生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212)
CAS:871700-17-3
纯度:0.99 包装信息:10g;50g;500g 备注:现货,稳定供应
公司名称: 句容偶联生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212,JTP 74058)
CAS:871700-17-4
纯度:99 包装信息:20g 备注:20g
公司名称: 湖北隽贤生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:曲美替尼1
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99.5 备注:仅供出口和科研 100g/袋/
曲美替尼专题
曲美替尼trametinib(Mekinist)中文使用说明
2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist(trametinib)与Tafinlar (dabrafenib)联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素瘤患者。 2013年5月, FDA批准两药作为单
2020/11/13 18:12:41
肺癌好药——达拉非尼+曲美替尼
达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。 2017年6月,美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌,总有效率超过
2020/10/24 7:57:36
曲美替尼的作用机制
曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,商品名:MEKINIST,MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术
2019/11/6 11:52:53
曲美替尼生产厂家及价格列表
曲美替尼_衡阳稼轩生物科技有限公司
价格:询价
2020/11/28 23:33:24
曲美替尼杂质_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2020/11/27 16:59:12
曲美替尼
生物活性体外研究体内研究特征 专题
中文名称:曲美替尼
中文同义词:曲美替尼;曲美替尼胶囊;曲美替尼, 一种MEK1/2 抑制剂;N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺;曲美替尼游离碱;曲美替尼、GSK1120212;曲美替尼1;MEK抑制剂(TRAMETINIB)
英文名称:Trametinib
英文同义词:N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide GSK-1120212;Trametinib free base;Mekinist trametinib;Trametinib (GSK1120212,JTP 74057);Trametinib, >=98%;CS-30;Trametinib Impurity;100836
CAS号:871700-17-3
分子式:C26H23FIN5O4
分子量:615.3947932
EINECS号:
相关类别:医药原料药;医药中间体;原料药中间体;抗肿瘤及免疫抑制剂;对照品-杂质对照品;原料药;医药原料;API;Inhibitor;Anti-cancer&immunity;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;MAPK;医药类-原料药;Pharmaceutical;细胞生物学试剂;医药原料;医用原料;原料药
Mol文件:871700-17-3.mol
曲美替尼
曲美替尼 性质
熔点 300-301 °C
密度 1.74
形态White solid.
酸度系数(pKa)14.76±0.70(Predicted)
曲美替尼 用途与合成方法
生物活性Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
体外研究GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
特征药效大于PD0325901或AZD6244
安全信息
安全说明 24/25
海关编码 29339900
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