2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮;ERK5/BMK1抑制剂(XMD8-92);2-((2-乙氧基-4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5,11-二甲基-5H-苯并[E]嘧啶[5,4-B][1,4]二氮杂卓-6(11H)-酮;XMD8-92游离;5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物;XMD8-92,ERK5 / BMK1抑制剂 |
| 英文名称 | 2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one |
| 英文同义词 | 2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;2-((2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)amino)-5,11-dimethyl-5H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6(11H)-one;2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one XMD 8-92;XMD 8-92 2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;2-[2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;XMD 8-92 trifluoroacetate;2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4;XMD 8-92 |
| CAS号 | 1234480-50-2 |
| 分子式 | C26H30N6O3 |
| 分子量 | 474.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1234480-50-2.mol |
| 结构式 | ![2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 结构式](CAS/GIF/1234480-50-2.gif) |
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 性质
| 沸点 | 741.8±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.301 |
| 储存条件 | Store at 4°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.75 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.76±0.20(Predicted) |
XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂，其Kd为80 nM。XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。 XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。 XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
| Target | Value |
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BMK1
(Cell-free assay) | 80 nM(Kd) |
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BRD4 (1)
(Cell-free assay) | 170 nM(Kd) |
XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。 XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。
XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成，显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。 XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点，抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。
安全信息
| 海关编码 | 2933599590 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14443 | XMD8-92 | 5 mg | 650元 | |
| 2024/01/25 | HY-14443 | 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 XMD8-92 | 1234480-50-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 710元 |