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2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮

2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 更多供应商
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ERK5/BMK1抑制剂(XMD8-92)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/6/11 16:46:14
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
中文同义词:2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮;ERK5/BMK1抑制剂(XMD8-92);2-((2-乙氧基-4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5,11-二甲基-5H-苯并[E]嘧啶[5,4-B][1,4]二氮杂卓-6(11H)-酮
英文名称:2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
英文同义词:2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;2-((2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)amino)-5,11-dimethyl-5H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6(11H)-one;2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one XMD 8-92;XMD 8-92 2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;2-[2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5,11-dimethylpyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;XMD 8-92 trifluoroacetate;2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5,11-dihydro-5,11-dimethyl-6H-pyrimido[4;XMD 8-92
CAS号:1234480-50-2
分子式:C26H30N6O3
分子量:474.55
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1234480-50-2.mol
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 性质
沸点 741.8±70.0 °C(Predicted)
密度 1.301
酸度系数(pKa)14.76±0.20(Predicted)
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 用途与合成方法
生物活性XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。
体外研究XMD8-92,通过抑制BMK1活化,显著诱导细胞中p21表达,并介导对癌细胞增殖的抑制作用。 XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用,并阻断HSYA介导的MEF2C下调。
体内研究XMD8-92 (50 毫克/千克,腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成,显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。 XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点,抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。
生物活性XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂,其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
靶点
TargetValue
BMK1
(Cell-free assay)
80 nM(Kd)
BRD4 (1)
(Cell-free assay)
170 nM(Kd)
体外研究

XMD8-92,通过抑制BMK1活化,显著诱导细胞中p21表达,并介导对癌细胞增殖的抑制作用。 XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用,并阻断HSYA介导的MEF2C下调。

体内研究

XMD8-92 (50 毫克/千克,腹腔注射) 通过阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成,显著抑制异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长。 XMD8-92通过显著下调DCLK1和它的几个下游靶点,抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长。

安全信息
2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7525XMD8-921234480-50-210mg875.23元
2021/06/02S7525XMD8-921234480-50-250mg3505.67元
"2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基-1-哌啶基)苯基]氨基]-5,11-二氢-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮" 相关产品信息()
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