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Erteberel (LY500307)

Erteberel (LY500307) 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:LY500307
CAS:533884-09-2
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0418
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纯度:99% 包装信息:3951RMB/10MG 备注:试剂级
Erteberel (LY500307)
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:Erteberel (LY500307)
中文同义词:(3AS,4R,9BR)-1,2,3,3A,4,9B-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[C][1]苯并吡喃-8-醇;芬克罗酮;CS-897
英文名称:Erteberel (LY500307)
英文同义词:LY500307;(3aS,4R,9bR)-1,2,3,3a,4,9b-Hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol;Erteberel;LY500307 (Erteberel);(3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol;Erteberel (LY500307);Phenchlobenpyrrone
CAS号:533884-09-2
分子式:C18H18O3
分子量:282.33372
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;内分泌与激素;Inhibitors
Mol文件:533884-09-2.mol
Erteberel (LY500307)
Erteberel (LY500307) 性质
沸点 485.2±45.0 °C(Predicted)
密度 1.268
酸度系数(pKa)9.79±0.30(Predicted)
Erteberel (LY500307) 用途与合成方法
生物活性Erteberel (LY500307)是一种有效的,选择性的雌激素受体β激动剂,EC50为0.66 nM,比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。
体外研究LY500307与ERα和ERβ有效结合,Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中,使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中,LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ,EC50为0.66 nM,作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍,使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
体内研究LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠,造成前列腺重量减轻,这种作用存在剂量依赖性,但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响,按0.1 mg/kg剂量处理,对T和DHT水平也没有影响,然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺,睾丸,和SV显著退化,也降低T和DHT。
特征LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。
安全信息
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