芬克罗酮
| 中文名称 | 芬克罗酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | (3AS,4R,9BR)-1,2,3,3A,4,9B-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[C][1]苯并吡喃-8-醇;芬克罗酮 |
| 英文名称 | Erteberel (LY500307) |
| 英文同义词 | LY500307;(3aS,4R,9bR)-1,2,3,3a,4,9b-Hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol;LY500307 (Erteberel);(3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol;Erteberel (LY500307);Erteberel (LY500307) USP/EP/BP;CS-897;SERBA-1 |
| CAS号 | 533884-09-2 |
| 分子式 | C18H18O3 |
| 分子量 | 282.33 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 内分泌与激素;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 533884-09-2.mol |
| 结构式 |  |
芬克罗酮 性质
| 沸点 | 485.2±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.268 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.1 mg/mL in DMSO; ≥48.3 mg/mL in EtOH |
| 形态 | solid |
| 酸度系数(pKa) | 9.79±0.30(Predicted) |
Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/03/20 | HY-18295 | 芬克罗酮 Erteberel | 533884-09-2 | 1mg | 2650元 |
| 2023/03/20 | HY-18295 | 芬克罗酮 Erteberel | 533884-09-2 | 5mg | 7950元 |