2MG
中文名称 | 2MG |
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中文同义词 | |
英文名称 | LB 42708 |
英文同义词 | LB 42708;[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone;[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone LB42708;4-[[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]morpholine;[1-{[1-(4-bromobenzyl)-1h-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1h -pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone;LB-42708;LB 42708;CS-1450;Methanone, [1-[[1-[(4-bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinyl- |
CAS号 | 226929-39-1 |
分子式 | C30H27BrN4O2 |
分子量 | 555.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 226929-39-1.mol |
结构式 |
2MG 性质
沸点 | 769.6±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥22.75 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥47.5 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 5.67±0.13(Predicted) |
形态 | 固体 |
LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中,LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外,在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中,LB42708抑制一氧化氮合酶,环氧合酶-2,TNF-α,以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中,LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中,LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。在注射LPS的小鼠中, LB42708 (12.5毫克/千克,腹腔注射) 抑制NO,PGE2,TNF-α,以及IL-1β的产生,同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中,LB42708 (20 毫克/千克/天,腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
Target | Value |
FTase (H-ras)
() | 0.8 nM |
FTase (N-ras)
() | 1.2 nM |
FTase (K-Ras)
() | 2.0 nM |
在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中,LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中,LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中,LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
在注射LPS的小鼠中, LB42708 (12.5毫克/千克,腹腔注射) 抑制NO,PGE2,TNF-α,以及IL-1β的产生,同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中,LB42708 (20 毫克/千克/天,腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15879 | LB42708 | 1 mg | 350元 | |
2024/01/25 | HY-15879 | LB42708 | 226929-39-1 | 5 mg | 840元 |