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TAE226 (NVP-TAE226)

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最新发布供应信息
双重酪氨酸激酶抑制剂(NVP-TAE 226)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/30 12:18:00
TAE226 (NVP-TAE226)
生物活性体外研究体内研究
中文名称:TAE226 (NVP-TAE226)
中文同义词:2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺;2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺;双重酪氨酸激酶抑制剂(NVP-TAE 226)
英文名称:TAE226 (NVP-TAE226)
英文同义词:NVP-TAE 226;TAE226;TAE226 (NVP-TAE226);2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)-amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide;Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-;NVP-TAE 226 2-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methylbenzamide;2-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methylbenzamide;TAE226 (NVP-TAE226), >98%
CAS号:761437-28-9
分子式:C23H25ClN6O3
分子量:468.936
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;血管生成;Inhibitors
Mol文件:761437-28-9.mol
TAE226 (NVP-TAE226)
TAE226 (NVP-TAE226) 性质
密度 1.349
TAE226 (NVP-TAE226) 用途与合成方法
生物活性TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。
体外研究NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibits extracellular matrix-induced autophosphorylation of FAK (Tyr397) in serum-starved U87 cells. NVP-TAE226 (< 1 μM) also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and activity of its downstream target genes such as MAPK and Akt in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (<10 μM) retards tumor cell growth and attenuats G(2)-M cell cycle progression associated with a decrease in cyclin B1 and phosphorylated cdc2 (Tyr15) protein expression in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (1 μM) inhibits tumor cell invasion by at least 50% compared with the control in an in vitro Matrigel invasion assay in glioma cell lines. NVP-TAE226 (1 μM) treatment of glioma cell lines containing wild-type p53 mainly exhibits G(2)-M arrest, whereas glioma cell lines bearing mutant p53 undergoes apoptosis, as evidence by detection of caspase-3/7 activation and poly(ADP-ribose) polymerase cleavage and by an Annexin V apoptosis assay. NVP-TAE226 (5 μM) inhibits phosphorylation of FAK in the human neuroblastoma cell line SK-N-AS. NVP-TAE226 (<10 μM) treatment of the human neuroblastoma cell line SK-N-AS leads to decrease in cellular viability, cell cycle arrest, and an increase in apoptosis. NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM) inhibits tube formation of HMEC1 cells.
体内研究NVP-TAE226 (75 mg/kg) significantly increases the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) exerts significant decrease in microvessel density in a human colon cancer model in SCID mice. NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) efficiently inhibits MIA PaCa-2 human pancreatic tumor growth without body weight loss in vivo model. NVP-TAE226 inhibits 4T1 murine breast tumor growth and metastasis to the lung in a dose-dependent manner in vivo model, associated with inhibition of FAK autophosphorylation at Y397 and Akt phosphorylation at Serine473.
安全信息
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