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NSC23766

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产品介绍: 英文名称:NSC 23766 Trihydrochloride
CAS:1177865-17-6
包装信息:10Mg,25Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:NSC 23766 (trihydrochloride)
CAS:1177865-17-6
纯度:>98% 包装信息:500RMB/5mg 备注:试剂级
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产品介绍: 英文名称:NSC 23766
CAS:1177865-17-6
纯度:99% 包装信息:5803RMB/50MG 备注:试剂级
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产品介绍: 英文名称:NSC 23766 (trihydrochloride)
CAS:1177865-17-6
纯度:>98% 包装信息:500RMB/5mg 备注:试剂级
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产品介绍: 中文名称:化合物NSC 23766 trihydrochloride
英文名称:NSC 23766 trihydrochloride
CAS:1177865-17-6
纯度:90%-99% 包装信息:1 mL * 10 mM (in DMSO);5 mg;25 mg;10 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
最新发布供应信息
Rac GTPase抑制剂_上海泽叶生物科技有限公司
2021/8/3 13:22:00
NSC23766
生物活性体外研究体内研究
中文名称:NSC23766
中文同义词:NSC 23766 三盐酸盐;RAC GTPASE抑制剂;化合物NSC 23766 TRIHYDROCHLORIDE
英文名称:NSC 23766 (hydrochloride)
英文同义词:NSC 23766; NSC23766;NSC-23766 TRIHYDROCHLORIDE;NSC23766 TRIHYDROCHLORIDE;NSC 23766;NSC23766;NSC-23766;N6-[2-[[4-(Diethylamino)-1-methylbutyl]amino]-6-methyl-4-pyrimidinyl]-2-methyl-4,6-quinolinediamine trihydrochloride;Rac1 Inhibitor - CAS 1177865-17-6 - Calbiochem;NSC 23766 (hydrochloride);NSC 23766 (trihydrochloride);NSC23766 trihydrochloride;NSC-23766 trihydrochloride
CAS号:1177865-17-6
分子式:C24H35N7
分子量:421.5816
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Amines, Aromatics, Inhibitors
Mol文件:1177865-17-6.mol
NSC23766
NSC23766 性质
储存条件 ?20°C
溶解度 H2O: soluble10mg/mL, clear
形态powder
颜色white to beige
NSC23766 用途与合成方法
生物活性NSC 23766是一种RacGTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEFs),靶向激活Rac,IC50为50 μM作用;不抑制紧密相关的靶点Cdc42和RhoA。
体外研究NSC23766被认为可以融入Rac1的表面沟槽,Rac1对GEF规格至关重要。NSC23766通过Rac特异性的GEF Trio或 Tiam1,有效地抑制Rac1结合和激活,这种作用具有剂量依赖性,通过其各自的GEFs,不干扰紧密相关的Cdc42或RhoA结合或激活。NSC23766有效调节细胞骨架中的Rac GTPase功能,和许多细胞功能,包括细胞周期,细胞生长,粘附,迁移和基因转录。NSC 23766 (50 μM)作用于NIH 3T3细胞,有效抑制血清或血小板衍生的生长因子诱导的Rac1激活和伪足形成,不影响内源性Cdc42或RhoA活性。NSC23766降低Trio 或 Tiam1而不是Vav, Lbc, Intersectin, 和组成型激活的Rac1突变型刺激的NIH 3T3细胞生长,也抑制Trio, Tiam1,或Ras诱导的细胞转化。NSC23766 抑制PC-3细胞增殖和锚定非依赖性生长,这种作用存在剂量依赖性。25 μM NSC23766抑制85%PC-3细胞侵袭穿过基底膜。50 μM NSC 23766作用于人体血小板,抑制凝血酶诱导的Rac1和Rac2激活,以及血小板聚集。NSC23766作用于swAPP-HEK293细胞,抑制Aβ40 和 Aβ42产生,不影响Notch 和 sAPPα。NSC23766 抑制细胞中γ-分泌酶活性,但是不是作为直接的γ-分泌酶抑制剂。NSC23766降低分泌的和细胞内的 Aβ40水平,IC50为48.94 μM,这种作用具有剂量依赖性。50 μM NSC 23766抑制57.97% Aβ42 释放。 NSC23766调节内皮NO合酶表达和内皮功能。100μM NSC23766抑制eNOS启动子活性,牛主动脉内皮细胞中抑制60%,bEND.3细胞中抑制30%至35%。NSC23766抑制Rac1,破坏eNOS mRNA稳定性,半衰期缩短到17小时。NSC23766 抑制ACh诱导的野生型小鼠主动脉环放松,这种作用存在剂量依赖性。NSC23766抑制细胞生长,且诱导细胞凋亡。NSC23766降低MDA-MB-468和MDA-MB-231细胞活力,这种作用存在剂量依赖性, IC50 为~10 μM,与雌激素受体(ER),孕酮受体(PR),Her2,和p53基因突变状态无关。NSC23766对MCF12A正常乳腺上皮细胞的存活几乎没有影响。NSC 23766处理MDA-MB-231细胞24小时后,G1期细胞增长41%至65%,S和G2-M期随之减少。100 μM NSC23766诱导MDA-MB-468细胞凋亡增长6倍。NSC23766作用于乳腺癌细胞,抑制细胞周期停滞或凋亡,通过下调cyclin D1, survivin, X-连锁蛋白凋亡抑制剂(XIAP)而调节。
体内研究NSC23766诱导造血干细胞/前体细胞动员。NSC23766按2.5 mg/kg剂量腹腔注射到驱动不良的C57Bl/6小鼠品系,注射6小时后,导致循环中的造血干细胞/前体细胞增强2倍。NSC23766处理小鼠,减轻脂多糖诱导的急性肺损伤。NSC23766按1或3 mg/kg剂量处理,不仅降低炎性细胞浸润和MPO活性,也抑制促炎介质,和肿瘤坏死因子-α,白细胞介素-1β,mRNA表达。NSC23766也降低Evans Blue和清蛋白在LPS处理的肺部积累。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26
WGK Germany 3
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NU7441(KU-57788) EHOP-016;N4-(9-ETHYL-9H-CARBAZOL-3-YL)-N2-(3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE Y27632(HYDROCHLORIDE) LY294002/PI3K抑制剂 EHT1864 雷帕霉素