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Belinostat (PXD101)

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Belinostat (PXD101) 更多供应商
公司名称: 大连韦德生化科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:贝利司他
英文名称:Belinostat
CAS:414864-00-9
纯度:99%
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺
英文名称:N-HYDROXY-3-3-(PHENYLAMINO)SULFONYLPHENYL-2-PROPENAMIDE
CAS:414864-00-9
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 中文名称:贝利司他, 一种新型HDAC抑制剂
英文名称:Belinostat, 98%, a new type of HDAC inhibitor
CAS:414864-00-9
纯度:98% 包装信息:10MG;250MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: +86(0)21-20908456
产品介绍: 英文名称:Belinostat (PXD101)
CAS:414864-00-9
备注:C13365
公司名称: 凯方医药科技(上海)有限公司  
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产品介绍: 英文名称:N-HYDROXY-3-[3-[(PHENYLAMINO)SULFONYL]PHENYL]-2-PROPENAMIDE
CAS:414864-00-9
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
最新发布供应信息
贝利司他_北京百维联创医药科技有限公司
2016/7/29 11:22:17
Belinostat贝林斯他414864-00-9_深圳市君和医药科技有限公司
2014/9/15 11:54:27
Belinostat (PXD101)
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:Belinostat (PXD101)
中文同义词:贝利司他(PXD101);BELINOSTAT (PXD101);PXD101;贝利斯他;N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺(PXD101, BELIOMSTAT);N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺;N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺PXD101;N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺贝利司他;N-羟基-3-(3-(N--苯基氨磺酰基)苯基)丙烯酰胺
英文名称:Belinostat (PXD101)
英文同义词:PXD101, Beliomsta;PXD101;N-HYDROXY-3-[3-[(PHENYLAMINO)SULFONYL]PHENYL]-2-PROPENAMIDE;N-HYDROXY-3-(3-PHENYLSULFAMOYLPHENYL)ACRYLAMIDE;Belinostat;Belinostat(PXD101);BENLINOSTAT;2-PropenaMide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylaMino)sulfonyl]phenyl]-
CAS号:414864-00-9
分子式:C15H14N2O4S
分子量:318.35
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;表观遗传学;原料药;小分子抑制剂;医药原料;Inhibitors;Inhibitor;API
Mol文件:414864-00-9.mol
Belinostat (PXD101)
Belinostat (PXD101) 性质
Belinostat (PXD101) 用途与合成方法
生物活性Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。
体外研究Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长,尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降,在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。
体内研究Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明显延迟肿瘤生长,但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中,Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤,产生抗癌功效,肿瘤抑制率(TGI)达47% ,这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长,从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用,明显抑制肿瘤,此外,作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。
特征Belinostat是Topotarget的领先药物,已经进行过多次临床试验。
安全信息
海关编码 29350090
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