BMS265246
| 中文名称 | BMS265246 |
|---|---|
| 中文同义词 | (4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮;CDK1/2抑制剂(BMS-265246);BMS-265246,CDK抑制剂 |
| 英文名称 | BMS-265246 |
| 英文同义词 | BMS-265246;BMS-265246, >=98%;(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone;(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone BMS265246;BMS265246; BMS 265246;CS-984;Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-;BMS-265246 USP/EP/BP |
| CAS号 | 582315-72-8 |
| 分子式 | C18H17F2N3O2 |
| 分子量 | 345.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 582315-72-8.mol |
| 结构式 |  |
BMS265246 性质
| 沸点 | 552.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.304±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； ≥17.25 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.50±0.40(Predicted) |
BMS-265246是一种有效的，选择性的CDK1/2抑制剂，IC50为6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
| Target | Value |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD
(Cell-free assay) | 230 nM |
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15275 | BMS-265246 | 1 mg | 636元 | |
| 2024/01/25 | HY-15275 | BMS265246 BMS-265246 | 582315-72-8 | 5mg | 1400元 |