AZD3514
| 中文名称 | AZD3514 |
|---|---|
| 中文同义词 | |
| 英文名称 | AZD3514 |
| 英文同义词 | AZD3514;1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone;Ethanone, 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-;1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone;AZD3514;AZD-3514;AZD 3514;1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide;AZD3514 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1240299-33-5 |
| 分子式 | C25H32F3N7O2 |
| 分子量 | 519.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1240299-33-5.mol |
| 结构式 |  |
AZD3514 性质
| 沸点 | 669.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.45 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥46.4 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.31±0.10(Predicted) |
AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。Phase 1。
| Target | Value |
| Androgen Receptor | 2.2 μM(Ki) |
AZD3514结合到AR配体结合域，结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外，AZD3514作用于表达野生型（VCaP）和突变型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌细胞，抑制细胞生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外，AZD3514作用于LNCaP细胞，2-3小时内，快速降低PSA合成，且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞，抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞，也降低AR蛋白，6-8小时内看到明显效果，18-24小时达到最大效果。在这种条件下，下调AR的能力，可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide，后两者不降低AR蛋白水平。
AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理，每天一次，连续7天，显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠，持续3天，表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16079 | AZD3514 | 1 mg | 338元 | |
| 2024/01/25 | HY-16079 | AZD3514 AZD3514 | 1240299-33-5 | 5mg | 744元 |