JNJ 31020028
中文名称 | JNJ 31020028 |
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中文同义词 | JNJ-31020028游离态;化合物JNJ-31020028;N-(4-(4-(2-(二乙氨基)-2-氧代-1-苯乙基)哌嗪-1-基)-3-氟苯基)-2-(吡啶-3-基)苯甲酰胺 |
英文名称 | JNJ 31020028 |
英文同义词 | JNJ 31020028;N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide;N,N-Diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-alpha-phenyl-1-piperazineacetamide;4-[1-(BENZENESULFONYL)-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL]BENZALDEHYDE;JNJ31020028, >98%;JNJ-31020028?, >98%;CS-1745;JNJ-31020028;JNJ 31020028 |
CAS号 | 1094873-14-9 |
分子式 | C34H36FN5O2 |
分子量 | 565.68 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors |
Mol文件 | 1094873-14-9.mol |
结构式 |
JNJ 31020028 性质
沸点 | 677.5±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.228±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:21.5 mg/mL(38.01 mM;需要超声波和加热) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.14±0.70(Predicted) |
Target | Value |
rat Y2 receptor
() | 8.22(pIC50) |
human Y2 receptor
() | 8.07(pIC50) |
在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。
尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 5mg | 900元 |
2024/01/25 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1120元 |