JNJ 31020028

JNJ 31020028

中文名称JNJ 31020028
中文同义词JNJ-31020028游离态;化合物JNJ-31020028;N-(4-(4-(2-(二乙氨基)-2-氧代-1-苯乙基)哌嗪-1-基)-3-氟苯基)-2-(吡啶-3-基)苯甲酰胺
英文名称JNJ 31020028
英文同义词JNJ 31020028;N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide;N,N-Diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-alpha-phenyl-1-piperazineacetamide;4-[1-(BENZENESULFONYL)-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL]BENZALDEHYDE;JNJ31020028, >98%;JNJ-31020028?, >98%;CS-1745;JNJ-31020028;JNJ 31020028
CAS号1094873-14-9
分子式C34H36FN5O2
分子量565.68
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors
Mol文件1094873-14-9.mol
结构式JNJ 31020028 结构式

JNJ 31020028 性质

沸点677.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:21.5 mg/mL(38.01 mM;需要超声波和加热)
形态粉末
酸度系数(pKa)12.14±0.70(Predicted)

JNJ 31020028 用途与合成方法

JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体 拮抗剂,与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合(human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05;rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06),对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。
TargetValue
rat Y2 receptor
()
8.22(pIC50)
human Y2 receptor
()
8.07(pIC50)

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中,对JNJ-31020028展开了结合选择性实验:浓度高达10 μM时,JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道(如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体;钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等)没有显著的亲和力,也不抑制其他所检测的激酶。

尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高,而不影响其基础水平,能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常,但在多种焦虑模型中,JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径(10 mg/kg)、静脉注射(1 mg/kg)和皮下注射(10 mg/kg)对大鼠进行给药处理,研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标:该化合物的口服生物利用度低(6%),但其皮下给药的生物利用度高(100%)。皮下给药是较好的给药途径,最高血药浓度Cmax可达4.35 μM,可在体内被快速吸收,半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14450JNJ 31020028
JNJ-31020028
1094873-14-95mg900元
2024/01/25HY-14450JNJ 31020028
JNJ-31020028
1094873-14-910mM * 1mLin DMSO1120元

JNJ 31020028 上下游产品信息

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