SABUTOCLAX
| 中文名称 | SABUTOCLAX |
|---|---|
| 中文同义词 | SABUTOCLAX游离;PERFEMIKER]SABUTOCLAX,99%;(1R)-1,1',6,6',7,7'-六羟基-3,3'-二甲基-N5,N5'-双((2R)-2-苯基丙基)-[2,2'-[联萘]-5,5'-二甲酰胺 |
| 英文名称 | BI-97C1 |
| 英文同义词 | BI-97C1;Sabutoclax;(1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide;[2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R);BI-97C1;SABUTOCLAX;BI-97C1 USP/EP/BP;Sabutoclax(BI-97Cl) |
| CAS号 | 1228108-65-3 |
| 分子式 | C42H40N2O8 |
| 分子量 | 700.78 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1228108-65-3.mol |
| 结构式 |  |
SABUTOCLAX 性质
| 熔点 | >130°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 905.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.35±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 浅棕色至棕色 |
Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
|
Bcl-xL
(Cell-free assay) | 0.31 μM |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 0.32 μM |
|
Bfl-1
(Cell-free assay) | 0.62 μM |
BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。
BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8061 | SABUTOCLAX Sabutoclax | 1228108-65-3 | 5mg | 1728.07元 |
| 2024/01/16 | S8061 | Sabutoclax | 1228108-65-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 2022.93元 |