6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

中文名称6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
中文同义词6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;PD0166285游离态;PD-0166285游离;化合物PD0166285;PD0166285,WEE1 / MYT1 激酶抑制剂
英文名称PD0166285
英文同义词6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one;Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-;PD0166285;PD 0166285;PD-0166285;PD-0166285,Wee1,Inhibitor,inhibit,PD 0166285,Apoptosis,PD0166285
CAS号185039-89-8
分子式C26H27Cl2N5O2
分子量512.43
EINECS号
相关类别
Mol文件185039-89-8.mol
结构式6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 结构式

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 性质

沸点665.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);117.1(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)9.65±0.25(Predicted)

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 用途与合成方法

PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。
TargetValue
Wee1
(Cell-free assay)
24 nM
Myt1
(Cell-free assay)
72 nM
Chk1
(Cell-free assay)
3.4 μM

PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性,它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂(尚未进行DNA损伤修复)。在七种检测到的癌细胞株上,0.5 μM的PD0166285显著抑制放射诱导的Cdc2磷酸化(pTyr-15和pThr-14)。PD0166285能使细胞跳过G2/M期DNA损伤检验点从而诱使细胞进入早期分裂、凋亡可用来杀死癌细胞。PD0166285对Cdc2/cyclin B没有抑制作用,但在较高浓度下(3433 nM)可抑制Chk1。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。

PD0166285抑制Wee1在体内可使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13925PD01662851 mg600元
2024/01/25HY-139256-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
PD0166285
185039-89-85mg1500元

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 上下游产品信息

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