PND1186
| 中文名称 | PND1186 |
|---|---|
| 中文同义词 | FAK抑制剂(PND-1186);PND-1186游离态;化合物PND-1186;2-((2-((2-甲氧基-4-吗啉苯基)氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-4-基)氨基)-N-甲基苯甲酰胺 |
| 英文名称 | SR2516 |
| 英文同义词 | PND 1186;PND1186;PND-1186;SR 2516;SR2516;SR-2516;VS-4718;PND-1186 (VS-4718) |
| CAS号 | 1061353-68-1 |
| 分子式 | C25H26F3N5O3 |
| 分子量 | 501.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 1061353-68-1.mol |
| 结构式 |  |
PND1186 性质
| 沸点 | 654.0±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.334±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥50.2 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.58±0.46(Predicted) |
PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY 和 OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。
负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100 mg/kg s.c.) 通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186 (0.5 mg/mL ,p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13917 | PND-1186 | 1 mg | 272元 | |
| 2024/01/25 | HY-13917 | PND1186 PND-1186 | 1061353-68-1 | 5mg | 600元 |