RG 7388
| 中文名称 | RG 7388 |
|---|---|
| 中文同义词 | 依达奴林;依达奴林RG7388;IDASANUTLIN,RG7388 抑制剂,依达奴林;4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-(2,2-二 二甲基丙基)-2-吡咯烷基]羰基]氨基]-3-甲氧基苯甲酸;4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺)-3-甲氧基苯甲酸;4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基四氢吡咯-2-羧酰胺)-3-甲氧基苯甲酸;4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-氯-2-氟苯基)-4-(4-氯-2-氟苯基)-4-氰基-5-新戊基吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-甲氧基苯甲酸;伊达萨努特林(RG-7388) |
| 英文名称 | RG-7388 |
| 英文同义词 | 4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid;RG 7388;RG-7388;RG-7388, Idasanutlin;Idasanutlin (RG-7388);4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimet;RG 7388; RG-7388; RG7388;4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-Chloro-2-fluoro-phenyl)-3-(3-chloro-2-fluoro-phenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethyl-propyl)-pyrrolidine-2-carbonyl]-amino}-3-methoxy-benzoic acid |
| CAS号 | 1229705-06-9 |
| 分子式 | C31H29Cl2F2N3O4 |
| 分子量 | 616.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞凋亡;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;基准试剂;原料药;医药原料药;Inhibitors |
| Mol文件 | 1229705-06-9.mol |
| 结构式 |  |
RG 7388 性质
| 熔点 | >261° (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 737.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 4.11±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
Idasanutlin（RG7388）是有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM。
Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，并诱导剂量依赖性p53稳定化，细胞周期停滞以及表达野生型p53的癌细胞的细胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）导致肿瘤生长抑制和消退。 在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388）诱导凋亡和抗增殖。
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。| Target | Value |
|
Mdm2
(Cell-free assay) | 6 nM |
在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。
在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16749A | Pexidartinib hydrochloride | 1 mg | 272元 | |
| 2024/01/25 | HY-16749A | RG 7388 Pexidartinib hydrochloride | 1229705-06-9 | 5mg | 600元 |