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P276-00

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最新发布供应信息
4H-1-Benzopyran-4-one_程先生(个体经营)
2013/6/10 15:04:06
P276-00
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:P276-00
中文同义词:
英文名称:P276
英文同义词:P276;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]-, hydrochloride (1:1);P276-00 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-pyrrolidinyl)-, hydrochloride (1:1);2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]chromen-4-one:hydrochloride;2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
CAS号:920113-03-7
分子式:C21H20ClNO5.HCl
分子量:0
EINECS号:
相关类别:Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期
Mol文件:Mol File
P276-00
P276-00 性质
P276-00 用途与合成方法
生物活性P276-00是一种新型的CDK1,CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Phase 2/3。
体外研究P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系,包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24,具有强效的抗增殖效果,IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4,降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。
体内研究P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌(CA-51),持续20天,显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg,每天两次)处理小鼠肺癌模型(Lewis肺癌),每隔一天处理,持续7天,显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。
安全信息
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