(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈

(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈

中文名称(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈
中文同义词(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈;(Z)-2-(1H-吲哚-3-基)-3-(吡啶-3-基)丙烯腈;化合物PAPROTRAIN
英文名称Paprotrain
英文同义词Paprotrain;(alphaZ)-alpha-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indole-3-acetonitrile;2-(1H-Indol-3-yl)-3-pyridin-3-yl-acrylonitrile;(Z)-α-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indole-3-acetonitrile;1H-Indole-3-acetonitrile, α-(3-pyridinylmethylene)-, (αZ)-;Kinesin,Paprotrain,Inhibitor,inhibit;(Z)-2-(1H-Indol-3-yl)-3-(pyridin-3-yl)acrylonitrile
CAS号57046-73-8
分子式C16H11N3
分子量245.28
EINECS号
相关类别
Mol文件57046-73-8.mol
结构式(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈 结构式

(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈 性质

熔点202℃
储存条件2-8°C
溶解度DMF:30mg/mL; DMSO:30mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.1 mg/ml;乙醇:0.2mg/mL
形态粉末

(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈 用途与合成方法

Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2 的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。

MKLP-2

1.35 μM (IC 50 )

Paprotrain has been screened on a panel of CNS kinases. While inactive (IC 50 >10 μM) on CDK5 and GSK3, it has shown a moderate activity on DYRK1A (IC 50 =5.5 μM). Time-lapse microscopy shows that disrupting MKlp2 expression with paprotrain results in polar body extrusion failure. This could be rescued after rescuing oocytes from paprotrain in fresh medium. Cell cycle analysis shows that most oocytes are arrested at metaphase I or telophase I. However, oocyte spindle structure and chromosome alignment are not disrupted after the inhibition of MKlp2 by paprotrain. Paprotrain-treated porcine oocytes suffer failure of nuclear maturation. The number of oocytes arrested at early MI stage increase in a dose-dependent manner after KIF20A activity inhibition, while the percentage of oocytes that reach ATI and MII stages decrease after treatment.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-101298(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈
Paprotrain
57046-73-85mg500元
2024/04/30HY-101298(ALPHAZ)-ALPHA-(3-吡啶基亚甲基)-1H-吲哚-3-乙腈
Paprotrain
57046-73-810mg700元

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