GLPG0634
| 中文名称 | GLPG0634 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺;N-[5-[4-[(6-氰基-3-吡啶基)甲氧基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]-环丙烷甲酰胺;化合物GLPG0634 ANALOGUE;GLPG0634 类似物 |
| 英文名称 | GLPG0634 |
| 英文同义词 | GLPG0634 N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide;N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide GLPG0634 analogue;GLPG0634 analog, Filgotinib analog;GLPG634 analog;N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide;N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxaMide (GLPG0634);N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxaMide;GLPG0634 analogue |
| CAS号 | 1206101-20-3 |
| 分子式 | C23H18N6O2 |
| 分子量 | 410.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;标准品;Inhibitors;API;pan JAK inhibitor |
| Mol文件 | 1206101-20-3.mol |
| 结构式 |  |
GLPG0634 性质
| 储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
|---|---|
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 形态 | solid |
GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
| Target | Value |
| JAK |
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。
口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S7137 | GLPG0634 GLPG0634 analogue | 1206101-20-3 | 5mg | 2666.56元 |