GLPG0634

GLPG0634

中文名称GLPG0634
中文同义词N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺;N-[5-[4-[(6-氰基-3-吡啶基)甲氧基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]-环丙烷甲酰胺;化合物GLPG0634 ANALOGUE;GLPG0634 类似物;N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
英文名称GLPG0634
英文同义词GLPG0634 N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide;N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide GLPG0634 analogue;GLPG0634 analog, Filgotinib analog;GLPG634 analog;N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide;N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxaMide (GLPG0634);N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxaMide;GLPG0634 analogue
CAS号1206101-20-3
分子式C23H18N6O2
分子量410.43
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;标准品;Inhibitors;API;pan JAK inhibitor
Mol文件1206101-20-3.mol
结构式GLPG0634 结构式

GLPG0634 性质

储存条件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度不溶于乙醇;不溶于水;温和加热下 DMSO 中≥31.67 mg/mL
形态固体
颜色浅黄至卡其色

GLPG0634 用途与合成方法

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
TargetValue
JAK

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号,IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上,GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的增殖。

口服给药后,绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中,而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634 (30 毫克/千克,每天(大鼠);50 毫克/千克,每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,以及骨降解。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08S7137GLPG0634
GLPG0634 analogue
1206101-20-35mg2666.56元

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